Inhibiteurs V1RE5
Les inhibiteurs courants de V1RE5 comprennent, entre autres, la wortmannine CAS 19545-26-7, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la triciribine CAS 35943-35-2 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs de V1RE5 constituent une classe de composés chimiques qui interagissent avec une cible biologique spécifique identifiée par la nomenclature V1RE5. Cette cible est généralement une protéine ou un récepteur qui joue un rôle dans une voie biochimique particulière au sein d'un organisme. Les inhibiteurs sont conçus pour se lier à cette protéine ou à ce récepteur, modulant ainsi sa fonction par un processus d'inhibition. La liaison de ces inhibiteurs est une interaction hautement spécifique, qui implique souvent la reconnaissance de la structure tridimensionnelle de la protéine et l'établissement de multiples interactions non covalentes telles que les liaisons hydrogène, les interactions ioniques, les forces de van der Waals et les effets hydrophobes. La spécificité est cruciale pour garantir que les inhibiteurs n'exercent leur action que sur la cible visée et non sur d'autres protéines ou récepteurs similaires dans l'organisme, ce qui pourrait avoir des conséquences imprévues.
Le développement et la caractérisation des inhibiteurs de V1RE5 impliquent une compréhension sophistiquée de la biologie moléculaire, de la chimie et de la pharmacodynamie. Les scientifiques utilisent diverses techniques telles que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et la conception de médicaments assistée par ordinateur (CADD) pour élucider la structure de la protéine cible et pour concevoir des inhibiteurs qui ont une affinité et une sélectivité élevées pour le V1RE5. En laboratoire, ces composés sont synthétisés par une série de réactions chimiques, purifiés, puis soumis à une batterie d'essais pour confirmer leur activité inhibitrice. La puissance d'un inhibiteur est souvent quantifiée par sa valeur IC50, qui représente la concentration de l'inhibiteur nécessaire pour réduire de moitié l'activité de V1RE5. Plus la valeur IC50 est faible, plus l'inhibiteur est puissant. En outre, la stabilité de ces inhibiteurs dans des conditions physiologiques, leur solubilité dans les fluides biologiques et leur capacité à atteindre le site de la protéine cible sont des facteurs critiques qui influencent leur conception et leur sélection.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). En inhibant la PI3K, la wortmannine peut empêcher la phosphorylation et l'activation de l'AKT, un effecteur en aval de la voie PI3K. Comme V1RE5 est régulé par la voie PI3K/AKT, la wortmannine entraîne une diminution de l'activité de V1RE5 en inhibant cette cascade de signalisation. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR. Elle se lie à FKBP12 et le complexe qui en résulte inhibe mTORC1, ce qui peut réguler à la baisse la synthèse des protéines et la croissance cellulaire. L'activité de V1RE5 est souvent modulée par les voies mTOR en raison de son rôle dans les processus de croissance cellulaire, la rapamycine peut donc diminuer l'activité de V1RE5 en inhibant la signalisation mTOR. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Comme la wortmannine, le LY294002 est un inhibiteur spécifique de PI3K. En inhibant PI3K, le LY294002 empêche l'activation d'AKT, qui est cruciale pour la fonction de V1RE5. Par conséquent, l'activité de V1RE5 est réduite en raison de la diminution de la signalisation PI3K/AKT. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine inhibe spécifiquement la phosphorylation et l'activation de l'AKT sans affecter les autres kinases. La réduction de l'activité de l'AKT entraîne une diminution de l'activation des cibles en aval, y compris V1RE5, diminuant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2, enzymes de la voie MAPK/ERK. En inhibant MEK1/2, U0126 empêche l'activation de ERK, qui pourrait réguler V1RE5 par phosphorylation. Par conséquent, l'activité de V1RE5 est indirectement diminuée par U0126 par le biais de l'inhibition de la voie MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. En inhibant la kinase p38, le SB203580 peut modifier l'état de phosphorylation des protéines qui contrôlent le cycle cellulaire ou les réponses au stress, affectant indirectement l'activité de V1RE5. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui empêche l'activation de l'ERK. Étant donné que la voie MAPK/ERK peut influencer l'activité de V1RE5, l'inhibition par le PD98059 entraîne une diminution de la fonction de V1RE5. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK (c-Jun N-terminal kinase), qui fait partie de la famille des MAPK. En inhibant la JNK, le SP600125 peut affecter les facteurs de transcription et les gènes associés à la survie cellulaire et à l'apoptose, ce qui peut indirectement diminuer l'activité de V1RE5. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
Le BKM120 est un inhibiteur de PI3K de classe I. En inhibant largement les isoformes de PI3K, le BKM120 diminue la signalisation AKT, réduisant ainsi l'activité de V1RE5 dans le cadre des effets en aval. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de kinases de la famille Src qui inhibe également plusieurs autres tyrosines kinases. En inhibant les kinases de la famille Src, le dasatinib perturbe plusieurs voies de signalisation susceptibles de réguler l'activité de V1RE5, ce qui entraîne une diminution de sa fonction. | ||||||