V1RE3 Activateurs

Les activateurs V1RE3 courants comprennent, entre autres, le calcium CAS 7440-70-2, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8 et la bradykinine CAS 58-82-2.

Les activateurs chimiques de V1RE3 comprennent une série de composés qui déclenchent des cascades de signalisation intracellulaire aboutissant à l'activation fonctionnelle de cette protéine. Les ions calcium, par exemple, pénètrent dans la cellule et induisent des changements de conformation de V1RE3 par liaison directe, ce qui est un mécanisme courant d'activation des protéines par les ions. La forskoline, en activant l'adénylate cyclase, entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc peut à son tour activer V1RE3 par l'intermédiaire de la protéine kinase A (PKA), connue pour phosphoryler et réguler diverses protéines. De même, IBMX agit en inhibant les phosphodiestérases, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc et garantissant des niveaux soutenus, facilitant l'activation de V1RE3 par le biais d'une signalisation PKA continue.

D'autres activateurs agissent par l'intermédiaire de récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) qui convergent vers l'activation de V1RE3. Par exemple, la PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler des protéines cibles telles que V1RE3 pour moduler leur activité. La bradykinine, en se liant à son récepteur spécifique, peut activer la phospholipase C (PLC) et générer de l'inositol triphosphate (IP3) et du diacylglycérol (DAG), conduisant à l'activation de V1RE3. L'histamine, l'acétylcholine, le glutamate, la dopamine, la sérotonine, la norépinéphrine et l'épinéphrine fonctionnent tous par l'intermédiaire de leurs récepteurs respectifs liés à diverses voies de signalisation intracellulaires, telles que la voie PLC, la voie PKA, ou directement par l'intermédiaire de canaux ioniques opérés par les récepteurs, qui peuvent tous conduire à l'activation du V1RE3. Ces neurotransmetteurs et hormones sont connus pour activer des récepteurs spécifiques qui engagent des systèmes de messagers secondaires, influençant une série de cibles en aval, dont le V1RE3.