V1RE3 アクチベーター

一般的なV1RE3活性化物質としては、カルシウムCAS 7440-70-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、ブラジキニンCAS 58-82-2などが挙げられるが、これらに限定されない。

V1RE3の化学的活性化物質には、このタンパク質の機能的活性化をもたらす細胞内シグナル伝達カスケードを開始する様々な化合物が含まれる。例えば、カルシウムイオンは細胞内に侵入し、直接結合によってV1RE3の構造変化を引き起こすが、これはイオンを介したタンパク質活性化の一般的なメカニズムである。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することで、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、様々なタンパク質をリン酸化して制御することで知られるプロテインキナーゼA（PKA）を介して、V1RE3を活性化する。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、そのレベルを持続させ、PKAシグナル伝達の継続によるV1RE3の活性化を促進する。

他の活性化因子は、V1RE3の活性化に収束するGタンパク質共役型受容体（GPCR）経路を介して作用する。例えば、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、V1RE3などの標的タンパク質をリン酸化して活性を調節する。ブラジキニンは、その特異的受容体に結合することで、ホスホリパーゼC（PLC）を活性化し、イノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）を生成し、V1RE3の活性化につながる。ヒスタミン、アセチルコリン、グルタミン酸、ドーパミン、セロトニン、ノルエピネフリン、エピネフリンはすべて、PLC経路、PKA経路、あるいは受容体が作動するイオンチャネルを直接介するなど、さまざまな細胞内シグナル伝達経路にリンクするそれぞれの受容体を介して機能し、これらすべてがV1RE3の活性化につながる。これらの神経伝達物質やホルモンは、特定の受容体を活性化し、二次メッセンジャー系に関与し、V1RE3を含む様々な下流の標的に影響を与えることが知られている。