V1RD16 Activateurs

Les activateurs courants de la V1RD16 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8 et l'acide L-glutamique CAS 56-86-0.

Les activateurs chimiques du V1RD16 comprennent une gamme variée de composés qui engagent diverses voies de signalisation, conduisant finalement à l'activation de la protéine. La forskoline est connue pour activer directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. Les niveaux élevés d'AMPc activent la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler le V1RD16, conduisant à son activation. De même, l'isoprotérénol stimule les récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui augmente également les niveaux d'AMPc et active la PKA, qui phosphoryle ensuite le V1RD16 et l'active. L'Ionomycine, en agissant comme un ionophore calcique, augmente les concentrations de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les kinases dépendantes de la calmoduline qui sont capables de phosphoryler le V1RD16.

De plus, le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) engage la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle et active le V1RD16. L'activation de la tyrosine kinase de l'EGFR par le facteur de croissance épidermique (EGF) déclenche une cascade impliquant la voie MAPK/ERK, qui peut également conduire à l'activation du V1RD16 par phosphorylation. Le glutamate, par l'intermédiaire de ses récepteurs, induit un afflux de calcium et active les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline qui phosphorylent le V1RD16. La nicotine stimule les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, ce qui entraîne une augmentation du calcium intracellulaire et une activation des kinases, qui phosphorylent ensuite le V1RD16. L'histamine, en interagissant avec ses récepteurs, peut élever les niveaux intracellulaires d'AMPc ou de calcium, conduisant à une phosphorylation de V1RD16 médiée par une kinase. La capsaïcine active les canaux TRPV1, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, activant les kinases qui phosphorylent le V1RD16. L'anandamide active les récepteurs cannabinoïdes, signalant par la voie MAPK/ERK conduisant à l'activation du V1RD16. L'adénosine triphosphate (ATP) active les récepteurs purinergiques, déclenchant des événements de signalisation qui aboutissent à l'activation du V1RD16. Enfin, la bradykinine active son récepteur, entraînant l'activation de la phospholipase C, qui augmente le calcium intracellulaire et le diacylglycérol pour activer la PKC, ce qui entraîne l'activation du V1RD16. Chacune de ces substances chimiques déclenche un signal cellulaire spécifique qui converge vers l'activation du V1RD16 par le biais d'événements de phosphorylation.