V1RD15 Activateurs
Les activateurs courants du V1RD15 comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et l'adénosine CAS 58-61-7.
Les activateurs chimiques du V1RD15 peuvent induire son activation par diverses voies de signalisation intracellulaires. L'isoprotérénol, la forskoline, la PGE2, l'histamine et l'adénosine partagent un mécanisme commun d'augmentation des niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) intracellulaire, bien que par l'intermédiaire de récepteurs et d'enzymes différents. L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, et l'histamine, par l'intermédiaire des récepteurs H2, activent les protéines Gs qui stimulent l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi la production d'AMPc. La forskoline contourne l'engagement des récepteurs et active directement l'adénylyl cyclase. La PGE2 agit par l'intermédiaire de ses récepteurs EP, et l'adénosine agit par l'intermédiaire des récepteurs A2A ou A2B, tous deux également couplés aux protéines Gs. L'augmentation de l'AMPc provoquée par ces activateurs entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et activer le V1RD15.
Inversement, le vardénafil et les donneurs d'oxyde nitrique déclenchent une cascade impliquant la guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Le vardénafil inhibe la phosphodiestérase de type 5, empêchant la dégradation de la GMPc, tandis que les donneurs d'oxyde nitrique stimulent la guanylyl cyclase pour produire de la GMPc. Des niveaux élevés de GMPc activent la protéine kinase G (PKG), qui peut phosphoryler le V1RD15. L'IBMX, en revanche, maintient des niveaux élevés d'AMPc et de GMPc en inhibant leur dégradation, ce qui entraîne l'activation de la PKA et de la PKG, l'une ou l'autre étant capable de cibler V1RD15. Parallèlement, l'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, notamment la c-Jun N-terminal kinase (JNK), ce qui peut également entraîner la phosphorylation de V1RD15. La bradykinine et l'angiotensine II, via les récepteurs B2 et AT1 respectivement, engagent les protéines Gq pour activer la phospholipase C. Il en résulte la production de diacylglycérol (DAG) et d'inositol trisphosphate (IP3), ce qui aboutit à l'activation de la protéine kinase C (PKC) qui peut alors cibler V1RD15 pour l'activer. Enfin, l'épinéphrine, par l'intermédiaire des récepteurs bêta-adrénergiques, augmente l'AMPc, activant la PKA, qui est à nouveau capable de phosphoryler le V1RD15. Chacun de ces activateurs chimiques, par le biais de leurs interactions moléculaires distinctes, entraîne la modulation et l'activation de V1RD15 via des événements de phosphorylation facilités par différentes kinases.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, par son action en tant qu'agoniste bêta-adrénergique, augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire en activant l'adénylyl cyclase. Cette augmentation de l'AMPc peut entraîner l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle et active ensuite diverses protéines, dont V1RD15, dans le cadre de la cascade de signalisation en aval. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de la production d'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA, qui peut phosphoryler et activer V1RD15 dans le cadre de ses effets en aval sur les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) se lie à ses récepteurs EP couplés aux protéines G, ce qui peut activer l'adénylyl cyclase et augmenter les niveaux d'AMPc. L'activation ultérieure de la PKA peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de V1RD15. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, lorsqu'elle se lie aux récepteurs H2, active l'adénylyl cyclase par l'intermédiaire des protéines Gs, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA. Cette cascade d'activation peut entraîner la phosphorylation et l'activation fonctionnelle de V1RD15. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine interagit avec les récepteurs A2A ou A2B, qui sont couplés à des protéines Gs qui stimulent l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc peut activer la PKA, entraînant la phosphorylation et l'activation de V1RD15. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil, un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5, empêche la dégradation de la GMPc, soutenant ainsi sa signalisation. Des niveaux élevés de GMPc peuvent activer la PKG, qui peut phosphoryler et activer V1RD15 dans les cellules répondant à la signalisation dépendante de la GMPc. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
Les donneurs d'oxyde nitrique, tels que le nitroprussiate de sodium, libèrent de l'oxyde nitrique qui peut activer la guanylyl cyclase. La production accrue de GMPc active la PKG qui, à son tour, peut phosphoryler et activer le V1RD15. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX agit comme un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc et de GMPc en empêchant leur dégradation. L'activation de la PKA et de la PKG qui en résulte peut conduire à la phosphorylation et à l'activation ultérieure de V1RD15. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un activateur des protéines kinases activées par le stress, ce qui peut entraîner l'activation de la kinase c-Jun N-terminale (JNK). L'activation de la JNK peut entraîner la phosphorylation de protéines dans sa voie de signalisation, y compris potentiellement l'activation du V1RD15 par des effets en aval. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
La bradykinine active son récepteur B2, qui peut se coupler aux protéines Gq et activer la phospholipase C. Il en résulte la production d'IP3 et de DAG, ce qui entraîne une augmentation du calcium intracellulaire et l'activation de la protéine kinase C (PKC). La PKC, par l'intermédiaire de ses cibles de phosphorylation, pourrait activer le V1RD15 par le biais d'événements de signalisation en aval. | ||||||