V1RD14 Activateurs

Les activateurs V1RD14 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le chlorhydrate de sérotonine CAS 153-98-0, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et le PMA CAS 16561-29-8.

Les activateurs chimiques du V1RD14 comprennent une variété de composés qui déclenchent des cascades de signalisation intracellulaire aboutissant à l'activation de la protéine. La forskoline est l'un de ces activateurs, qui stimule directement l'adénylyl cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée active à son tour la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler le V1RD14, entraînant son activation. De même, l'adrénaline s'engage avec les récepteurs adrénergiques pour augmenter l'AMPc ou activer la protéine kinase C (PKC), qui ont toutes deux la capacité de phosphoryler et d'activer le V1RD14. L'ionomycine agit en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active les kinases calmoduline-dépendantes capables de phosphoryler le V1RD14. Le glutamate, en se liant à ses récepteurs, déclenche un afflux de calcium qui active les kinases dépendantes du calcium, conduisant ainsi à l'activation du V1RD14. La nicotine engage les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, ce qui entraîne également une augmentation du calcium intracellulaire et l'activation subséquente des kinases qui phosphorylent le V1RD14.

La capsaïcine active le récepteur transitoire du potentiel vanilloïde 1 (TRPV1), ce qui entraîne une augmentation du calcium intracellulaire et l'activation de kinases dépendantes du calcium qui peuvent phosphoryler et activer le V1RD14. L'histamine, en se liant à ses récepteurs spécifiques, peut augmenter les niveaux d'AMPc ou de calcium, qui à leur tour activent les kinases qui phosphorylent le V1RD14. L'anandamide active les récepteurs cannabinoïdes qui conduisent à l'activation de la voie MAPK/ERK, une cascade de signalisation qui peut entraîner la phosphorylation et l'activation de V1RD14. L'oligomycine A, en inhibant l'ATP synthase, peut entraîner une augmentation des niveaux d'ATP intracellulaire, ce qui peut renforcer l'activité des kinases qui phosphorylent et activent le V1RD14. Enfin, la Brefeldine A perturbe le transport des protéines, ce qui peut entraîner une accumulation de protéines et favoriser la phosphorylation et l'activation ultérieure de V1RD14 par diverses kinases. Chacun de ces composés active des voies de signalisation spécifiques qui convergent vers la phosphorylation et l'activation fonctionnelle de V1RD14, démontrant ainsi le réseau complexe de signalisation intracellulaire qui peut réguler l'activité de cette protéine.