V1RC2 Activateurs

Les activateurs V1RC2 courants comprennent, entre autres, le fluorure de sodium CAS 7681-49-4, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de V1RC2 comprennent une variété de composés qui engagent différents mécanismes cellulaires pour augmenter l'activité de cette protéine. Le fluorure de sodium peut activer V1RC2 en déclenchant une cascade qui renforce le processus de phosphorylation. Pour ce faire, il active les phosphatases qui, à leur tour, augmentent l'activité des kinases responsables de la phosphorylation de V1RC2. De même, la forskoline augmente les niveaux d'AMP cyclique dans la cellule, ce qui active la PKA, conduisant à la phosphorylation et à l'activation subséquente de V1RC2. L'ionomycine agit en facilitant l'afflux d'ions calcium, ce qui active les kinases calmoduline-dépendantes capables de phosphoryler V1RC2. Dans le même ordre d'idées, le Phorbol 12-Myristate 13-Acetate (PMA) engage directement la protéine kinase C, qui phosphoryle et active V1RC2.

Parmi les autres outils d'activation chimique de V1RC2 figure l'acide okadaïque, qui bloque l'action des protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation de V1RC2, et donc une activation de la protéine. L'anisomycine cible les voies MAP kinases qui sont en amont de V1RC2, conduisant à son activation par phosphorylation. La caliculine A a un effet similaire à celui de l'acide okadaïque, empêchant la déphosphorylation de V1RC2 et la maintenant dans un état actif. La thapsigargin perturbe l'homéostasie du calcium cellulaire, ce qui déclenche des voies de signalisation impliquant l'activation de V1RC2. L'acide tétrabromocinnamique inhibe les protéines tyrosine phosphatases, favorisant ainsi l'état phosphorylé et actif de V1RC2. La pyrithione de zinc augmente la concentration intracellulaire de zinc, un cofacteur dans le processus de phosphorylation qui active V1RC2. La Brefeldine A induit une réponse au stress cellulaire qui active les protéines kinases activées par le stress, qui peuvent phosphoryler V1RC2. Enfin, l'A23187 (Calcimycine) sert d'ionophore calcique, élevant les niveaux de calcium intracellulaire et activant les kinases dépendantes du calcium qui phosphorylent et activent le V1RC2. Chacun de ces produits chimiques utilise une voie unique pour assurer la phosphorylation et l'activation de V1RC2, ce qui démontre la diversité des processus cellulaires qui peuvent converger vers la régulation de l'activité d'une seule protéine.