V1RB1 Activateurs

Les activateurs V1RB1 courants comprennent, entre autres, la capsaïcine CAS 404-86-4, l'ADP CAS 58-64-0, le chlorhydrate de sérotonine CAS 153-98-0, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et la dopamine CAS 51-61-6.

Les activateurs chimiques de V1RB1 comprennent une variété de composés qui interagissent avec différentes voies médiées par les récepteurs conduisant à son activation. L'acétylcholine, par exemple, active les récepteurs muscariniques et nicotiniques, ce qui peut entraîner des événements de signalisation en aval impliquant des flux de calcium et des kinases qui activent V1RB1. De même, la nicotine cible les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine et cette interaction entraîne un afflux d'ions calcium dans la cellule. La modification des niveaux de calcium intracellulaire peut activer une série de kinases qui, à leur tour, activent V1RB1. La capsaïcine, connue pour activer les récepteurs TRPV1, entraîne également un afflux de calcium dans les cellules, et cette cascade d'événements peut activer V1RB1 par l'action de kinases en aval.

L'ATP, qui se lie aux récepteurs purinergiques et déclenche une cascade de signalisation qui entraîne une augmentation du calcium intracellulaire et une activation des kinases, conduisant à l'activation du V1RB1, peut également activer le V1RB1. La sérotonine et l'histamine, qui interagissent avec leurs récepteurs respectifs, 5-HT et H1 ou H2, déclenchent des cascades de signalisation qui impliquent également une mobilisation du calcium et une activité kinase, aboutissant à l'activation du V1RB1. La dopamine et l'adrénaline s'engagent avec les récepteurs couplés aux protéines G et les récepteurs adrénergiques, respectivement, pour activer l'adénylate cyclase, augmenter l'AMPc intracellulaire et activer la protéine kinase A (PKA), qui active ensuite le V1RB1. La noradrénaline et l'isoprotérénol interagissent de la même manière avec les récepteurs adrénergiques, entraînant l'activation de la PKA et, par la suite, l'activation du V1RB1. Enfin, la forskoline active directement l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc dans la cellule et activant la PKA, ce qui peut conduire à l'activation de V1RB1 par des événements de phosphorylation. Chacune de ces substances chimiques déclenche une voie cellulaire spécifique qui aboutit à l'activation de V1RB1, mettant en évidence les divers mécanismes par lesquels cette protéine peut être régulée.