V-ATPase G3 Activateurs

Les activateurs V-ATPase G3 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, la bafilomycine A1 CAS 88899-55-2 et la concanamycine A CAS 80890-47-7.

Les activateurs de la V-ATPase G3, tels que la forskoline, l'IBMX et le 8-Br-cAMP, fonctionnent par l'activation de l'adénylate cyclase, qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire. Ces niveaux accrus d'AMPc activent à leur tour la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle et active l'ATP6V1G3, renforçant ainsi l'activité de la V-ATPase. Certains activateurs, dont la bafilomycine A1 et la concanamycine A, inhibent la V-ATPase, ce qui entraîne une accumulation de protons dans le cytosol. Cela déclenche une réponse compensatoire qui comprend l'activation de l'ATP6V1G3.

Un autre groupe d'activateurs, comme le LY294002 et la Rottlerine, agit par l'inhibition d'autres voies, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la PKA et la phosphorylation et l'activation subséquentes de l'ATP6V1G3. En revanche, l'acide okadaïque et la caliculine A agissent en inhibant les protéines phosphatases, telles que PP1 et PP2A, ce qui empêche la déphosphorylation de l'ATP6V1G3 et maintient son état actif. Enfin, les activateurs tels que FTY720 et Zardaverine agissent en augmentant les niveaux d'AMPc par différents mécanismes, ce qui entraîne l'activation de la PKA, puis la phosphorylation et l'activation de l'ATP6V1G3.