V-ATPase C1 Activateurs

Les activateurs courants de la V-ATPase C1 comprennent, entre autres, l'Apilimod CAS 541550-19-0, YM201636 CAS 371942-69-7, Vacuolin-1 CAS 351986-85-1, Spautin-1 CAS 1262888-28-7 et U 18666A CAS 3039-71-2.

Les activateurs de la V-ATPase C1 sont un groupe de produits chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de la V-ATPase C1, principalement en influençant les voies de signalisation spécifiques ou les processus biologiques dans lesquels elle est impliquée. Ces activateurs, qui comprennent des inhibiteurs des V-ATPases tels que la bafilomycine A1, le salicylihalamide A, la concanamycine A et l'archazolide A, peuvent augmenter la demande de fonction de la V-ATPase C1 dans l'acidification des lysosomes. Cela conduit à son tour à une activité accrue de la V-ATPase C1. En outre, les inhibiteurs de PIKfyve tels que l'Apilimod et le YM201636 peuvent potentiellement augmenter la demande d'activité de la V-ATPase C1 dans la maturation des endosomes, renforçant ainsi son activité fonctionnelle.

En outre, d'autres produits chimiques tels que la Vacuoline-1, la Spautine-1, l'U18666A, la Chloroquine, la Monensine et la Nigericine peuvent également renforcer l'activité de la V-ATPase C1 en augmentant la demande de sa fonction dans l'acidification des lysosomes ou la maturation des endosomes. Par exemple, Vacuolin-1, un inhibiteur puissant et sélectif perméable aux cellules, augmente de manière significative la taille des endosomes tardifs et des lysosomes sans affecter leur nombre. Cela renforce par conséquent l'activité de la V-ATPase C1 en augmentant la surface nécessitant une acidification. La spautine-1 favorise la dégradation des complexes PI3K Vps34, un processus qui augmente indirectement le besoin d'activité de la V-ATPase C1. De même, l'U18666A, un inhibiteur du transport du cholestérol, peut provoquer une accumulation de cholestérol dans les endosomes et les lysosomes, ce qui entraîne une demande accrue d'activité de la V-ATPase C1. En outre, la chloroquine, la monensine et la nigéricine, qui perturbent la fonction lysosomale, peuvent renforcer l'activité de la V-ATPase C1 en augmentant la demande de sa fonction d'acidification lysosomale. Chacun de ces activateurs a un mécanisme distinct mais, collectivement, ils conduisent tous à une activité fonctionnelle accrue de la V-ATPase C1 en influençant des voies de signalisation ou des processus biologiques spécifiques.