Inhibiteurs UTX
Les inhibiteurs UTX courants comprennent, entre autres, GSK J1 CAS 1373422-53-7, GSK J4, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, UNC0638 CAS 1255580-76-7 et JIB 04 CAS 199596-05-9.
UTX, également connue sous le nom de KDM6A, est une histone déméthylase qui joue un rôle crucial dans la régulation épigénétique en supprimant les groupes méthyles de la lysine 27 sur l'histone H3 (H3K27), ce qui entraîne l'activation transcriptionnelle des gènes cibles. Cette protéine est un composant du complexe COMPASS-like, qui comprend l'histone méthyltransférase MLL4 (KMT2D) et d'autres protéines associées. UTX est impliqué dans la régulation des programmes d'expression génique qui régissent divers processus cellulaires, notamment le développement, la différenciation et l'identité cellulaire. En déméthylant H3K27, UTX facilite le passage d'un état répressif à un état permissif de la chromatine, ce qui permet l'activation de gènes impliqués dans la détermination du destin cellulaire et dans des fonctions spécifiques aux tissus. En outre, l'UTX est impliqué dans le maintien de la stabilité génomique et la réduction du silençage génique aberrant, ce qui souligne son rôle essentiel dans l'homéostasie cellulaire.
L'inhibition de la fonction de l'UTX peut se produire par divers mécanismes, ciblant principalement son activité catalytique ou les interactions protéine-protéine au sein du complexe de type COMPASS. De petites molécules ou des composés peuvent inhiber l'activité enzymatique de l'UTX en se liant à son site actif, bloquant ainsi l'élimination des groupes méthyles de H3K27. En outre, la perturbation des interactions protéine-protéine essentielles à la formation ou à la stabilité du complexe de type COMPASS peut entraîner l'inhibition de la fonction de l'UTX. Des modifications post-traductionnelles ou des altérations de la localisation cellulaire de l'UTX peuvent également moduler son activité et sa sensibilité à l'inhibition. En outre, les facteurs de régulation ou les voies de signalisation qui contrôlent l'expression ou la stabilité de l'UTX peuvent indirectement influencer sa fonction par le biais de l'inhibition. Dans l'ensemble, l'inhibition de l'UTX représente une stratégie prometteuse pour moduler les programmes d'expression génique et étudier le rôle de la régulation épigénétique dans divers processus biologiques.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK J1 | 1373422-53-7 | sc-391113 sc-391113A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
GSK J1 est un inhibiteur sélectif de l'UTX, une histone déméthylase, qui se distingue par sa capacité à former des interactions stables avec le site actif de l'enzyme. Ce composé modifie la dynamique conformationnelle de l'enzyme, modulant ainsi les schémas de méthylation des histones. Les attributs structurels uniques de GSK J1 facilitent une liaison spécifique, influençant le remodelage de la chromatine et les voies d'expression des gènes. Son profil cinétique révèle un engagement nuancé avec l'UTX, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes de régulation épigénétique. | ||||||
GSK J4 | sc-391114 sc-391114A | 10 mg 50 mg | $215.00 $860.00 | 5 | ||
GSK J4 est un puissant inhibiteur de l'UTX qui se caractérise par sa capacité unique à perturber l'activité catalytique de l'enzyme grâce à des interactions spécifiques avec des résidus clés du site actif. Ce composé présente une affinité de liaison distincte qui modifie la conformation structurelle de l'enzyme, ce qui a un impact sur sa cinétique enzymatique. La conception moléculaire de GSK J4 favorise un engagement sélectif, influençant les modifications épigénétiques en aval et l'accessibilité de la chromatine, ce qui permet de mieux comprendre les réseaux de régulation des processus cellulaires. | ||||||