Date published: 2025-9-6

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GSK J4

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Noms alternatifs:
Histone Lysine Demethylase Inhibitor VIII; GSK-J1 Pro-Drug; JMJD3 Inhibitor II
Application(s):
GSK J4 est un inhibiteur perméable aux cellules de l'histone déméthylase JMJD3/UTX.
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
417.50
Formule Moléculaire:
C24H27N5O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

GSK J4 est un composé chimique qui fonctionne comme un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone déméthylase KDM6B (JMJD3). Il agit en se liant au site actif de la KDM6B, empêchant la déméthylation de la lysine 27 de l'histone H3 (H3K27). Cette inhibition conduit à une accumulation de H3K27me3, entraînant la répression de gènes impliqués dans divers processus cellulaires. En modulant le paysage épigénétique, GSK J4 peut influencer les schémas d'expression des gènes et la différenciation cellulaire. Son mécanisme d'action consiste à perturber l'équilibre de la méthylation des histones, ce qui a un impact sur la régulation transcriptionnelle de gènes spécifiques. Dans un contexte de recherche et de développement, GSK J4 est utilisé pour étudier le rôle de KDM6B dans la régulation épigénétique et pour élucider les effets en aval des modifications de la méthylation des histones sur la fonction cellulaire.


GSK J4 Références

  1. L'inhibiteur de l'histone déméthylase GSK-J4 limite l'inflammation par l'induction d'un phénotype tolérogène chez les DC.  |  Doñas, C., et al. 2016. J Autoimmun. 75: 105-117. PMID: 27528513
  2. Le rôle pharmacologique de l'inhibiteur de l'histone déméthylase JMJD3 GSK-J4 sur les cellules de gliome.  |  Sui, A., et al. 2017. Oncotarget. 8: 68591-68598. PMID: 28978140
  3. Altérations transcriptomiques médiées par GSK-J4 dans les corps embryoïdes en cours de différenciation.  |  Mandal, C., et al. 2017. Mol Cells. 40: 737-751. PMID: 29047260
  4. Potentiel thérapeutique de GSK-J4, un inhibiteur de l'histone déméthylase KDM6B/JMJD3, pour la leucémie myéloïde aiguë.  |  Li, Y., et al. 2018. J Cancer Res Clin Oncol. 144: 1065-1077. PMID: 29594337
  5. Effet antiprolifératif de l'inhibiteur de l'histone déméthylase GSK-J4 dans les chondrosarcomes.  |  Lhuissier, E., et al. 2019. IUBMB Life. 71: 1711-1719. PMID: 31241814
  6. L'oncogène KRAS sensibilise l'adénocarcinome pulmonaire au stress métabolique et oxydatif induit par GSK-J4.  |  Hong, BJ., et al. 2019. Cancer Res. 79: 5849-5859. PMID: 31506334
  7. Le potentiel antischistosomal de GSK-J4, un inhibiteur de la déméthylase H3K27: aperçu de la modélisation moléculaire, de la transcriptomique et des essais in vitro.  |  Lobo-Silva, J., et al. 2020. Parasit Vectors. 13: 140. PMID: 32178714
  8. Synergie du GSK-J4 avec la doxorubicine dans le cancer anaplasique de la thyroïde mutant KRAS.  |  Lin, B., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 632. PMID: 32477122
  9. GSK-J4 induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose via le stress ER et la synergie entre GSK-J4 et la décitabine dans les cellules de la leucémie myéloïde aiguë KG-1a.  |  Chu, X., et al. 2020. Cancer Cell Int. 20: 209. PMID: 32514253
  10. L'histone H3K27 méthyltransférase EZH2 et la déméthylase JMJD3 régulent l'activation des cellules stellaires hépatiques et la fibrose du foie.  |  Jiang, Y., et al. 2021. Theranostics. 11: 361-378. PMID: 33391480
  11. L'inhibiteur de déméthylase GSK-J4 limite la colite inflammatoire en favorisant la synthèse de novo de l'acide rétinoïque dans les cellules dendritiques.  |  Doñas, C., et al. 2021. Sci Rep. 11: 1342. PMID: 33446666
  12. Effets de GSK-J4 sur l'histone déméthylase JMJD3 dans les xénogreffes de cancer de la prostate chez la souris.  |  Sanchez, A., et al. 2022. Cancer Genomics Proteomics. 19: 339-349. PMID: 35430567
  13. GSK-J4, un inhibiteur spécifique de l'histone-lysine-déméthylase 6A, améliore la lipotoxicité des cardiomyocytes en préservant la méthylation H3K27 et en réduisant la ferroptose.  |  Xu, K., et al. 2022. Front Cardiovasc Med. 9: 907747. PMID: 35722096
  14. L'inhibiteur de la déméthylase d'histone GSK-J4 est une cible thérapeutique pour la fibrose rénale de la maladie rénale diabétique via la modulation de DKK1.  |  Hung, PH., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36012674

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GSK J4, 10 mg

sc-391114
10 mg
$215.00

GSK J4, 50 mg

sc-391114A
50 mg
$860.00