Structure moléculaire de GSK J1, Numéro CAS: 1373422-53-7
GSK J1 (CAS 1373422-53-7)
Noms alternatifs:
N-[2-(2-Pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alanine
Application(s):
GSK J1 est un inhibiteur sélectif et puissant des déméthylases JMJDE et UTX.
Numéro CAS:
1373422-53-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
389.45
Formule Moléculaire:
C22H23N5O2
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GSK J1 est un inhibiteur sélectif et puissant des histone-déméthylases H3K27 JMJDE et UTX. Il est suggéré qu'il ne présente aucune activité contre d'autres déméthylases de la famille JMJD et qu'il ne présente aucune activité inhibitrice significative contre 100 protéines kinases à une concentration de 30 muM. Ce composé est un bloqueur puissant et spécifique des histones déméthylases JMJD3 et UTX, qui sont responsables de l'élimination des groupes méthyles de l'histone H3K27.
GSK J1 (CAS 1373422-53-7) Références
- Inhibition des déméthylases par GSK-J1/J4. | Heinemann, B., et al. 2014. Nature. 514: E1-2. PMID: 25279926
- L'histone déméthylase Utx régule la différenciation et la minéralisation dans les ostéoblastes. | Yang, D., et al. 2015. J Cell Biochem. 116: 2628-36. PMID: 25920016
- Conception et découverte de nouveaux anneaux aromatiques azotés couplés à la pyrimidine en tant que groupes chélateurs d'inhibiteurs de JMJD3. | Hu, J., et al. 2016. Bioorg Med Chem Lett. 26: 721-725. PMID: 26776360
- L'analyse structurelle de la KDM5B humaine guide le développement d'inhibiteurs de l'histone-déméthylase. | Johansson, C., et al. 2016. Nat Chem Biol. 12: 539-45. PMID: 27214403
- La petite molécule GSK-J1 affecte la différenciation de sous-types neuronaux spécifiques dans la rétine du rat en développement. | Raeisossadati, R., et al. 2019. Mol Neurobiol. 56: 1972-1983. PMID: 29981055
- L'inhibition d'Ezh2 in vitro et le déclin d'Ezh2 dans le cerveau moyen en développement favorisent la différenciation des neurones dopaminergiques par la modification de H3K27me3. | Hong, F., et al. 2019. Stem Cells Dev. 28: 649-658. PMID: 30887911
- Sommeil et modulation neurochimique par le DZNep et le GSK-J1: lien potentiel avec l'état de méthylation des histones. | Murillo-Rodríguez, E., et al. 2019. Front Neurosci. 13: 237. PMID: 30930741
- Criblage d'inhibiteurs de la protéine 3 contenant le domaine jumonji de déméthylation des histones par électrophorèse capillaire. | Zhang, Y., et al. 2020. J Chromatogr A. 1613: 460625. PMID: 31668999
- La cible antigénique sécrétée précoce de 6-kDa de Mycobacterium tuberculosis induit la transition des macrophages en macrophages épithélioïdes en régulant l'iNOS / la triméthylation H3K27 médiée par le NO dans les macrophages. | Lin, J., et al. 2020. Mol Immunol. 117: 189-200. PMID: 31816492
- Ciblage thérapeutique du carcinome épidermoïde de la tête et du cou par l'inhibition synergique de LSD1 et JMJD3 par TCP et GSK-J1. | Zhang, W., et al. 2020. Br J Cancer. 122: 528-538. PMID: 31848446
- L'inhibiteur de l'histone déméthylase JMJD3 GSK-J1 améliore l'inflammation induite par le lipopolysaccharide dans un modèle de mammite. | Wang, JJ., et al. 2022. J Biol Chem. 298: 102017. PMID: 35526564
- EZH2 régule l'équilibre entre la différenciation des ostéoclastes et des ostéoblastes pour inhiber la destruction osseuse induite par l'arthrite. | Cheng, F., et al. 2022. Genes Immun. 23: 141-148. PMID: 35581496
- La modification épigénétique JMJD3/H3K27me3 régule la différenciation des cellules Th17/Treg dans la colite ulcéreuse. | Leng, XY., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 110: 109000. PMID: 35777266
- Cadre métal-organique chargé de GSK-J1 et décoré d'acide hyaluronique pour le traitement du cancer de l'ovaire. | Yang, B., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 1023719. PMID: 36419626
Inhibiteur de:
CRBP II, Histone cluster 1 H2AB, Histone cluster 1 H2AC, Histone cluster 1 H3D, Histone cluster 3 H2BB, Histone cluster 3 H3, JMJD1B, JMJD1C, JMJD2A, JMJD2B, JMJD3, JMJD4, JMJD7-PLA2G4B, JMJD8, MLLT (Mixed Lineage Leukemia Translocated), MSL-1, NSD3, OTTMUSG00000016784, PHF15, PHF8, PLU-1, SmcX, UTX, et ZSCAN4D.Activateur de:
DDB1, Jumonji, PHF6, RGMb, SMYD3, UTY, et ZBTB43.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GSK J1, 10 mg | sc-391113 | 10 mg | $189.00 | |||
GSK J1, 50 mg | sc-391113A | 50 mg | $797.00 |