Inhibiteurs UTP14B
Les inhibiteurs courants de l'UTP14B comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le fluorouracile CAS 51-21-8, l'actinomycine D CAS 50-76-0, le triptolide CAS 38748-32-2 et le CX-4945 CAS 1009820-21-6.
Les inhibiteurs de l'UTP14B sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement l'activité catalytique de la protéine UTP14B, qui fait partie de la voie de régulation de la biogenèse des ribosomes. La biogenèse des ribosomes est un processus cellulaire fondamental qui implique la production de ribosomes, les machines moléculaires responsables de la synthèse des protéines dans les cellules. La protéine UTP14B joue un rôle crucial dans la maturation de l'ARNr 18S, un composant clé de la petite sous-unité ribosomale. En inhibant l'UTP14B, ces composés peuvent affecter la production et l'assemblage des ribosomes, ce qui a un impact sur l'ensemble de la machinerie de synthèse des protéines. La spécificité des inhibiteurs de l'UTP14B réside dans leur capacité à se lier aux sites actifs ou aux sites allostériques de la protéine UTP14B, entravant ainsi sa fonction.
La conception moléculaire des inhibiteurs de l'UTP14B est basée sur la compréhension structurelle de la protéine UTP14B, qui comprend la connaissance de la géométrie du site actif et l'identification des poches de liaison potentielles. Ces inhibiteurs sont synthétisés à l'aide de diverses stratégies chimiques, dans le but d'obtenir une affinité et une sélectivité élevées pour la protéine UTP14B. Le développement des inhibiteurs de l'UTP14B implique des études méticuleuses sur la relation structure-activité (SAR), qui permettent d'affiner les composés inhibiteurs afin de maximiser leur interaction avec la protéine UTP14B tout en minimisant les effets hors cible. Les inhibiteurs de l'UTP14B comprennent de petites molécules capables de traverser les membranes cellulaires pour atteindre des cibles intracellulaires, ainsi que des biomolécules plus grandes susceptibles d'interférer avec les interactions protéine-protéine de l'UTP14B. Les propriétés chimiques de ces inhibiteurs sont finement ajustées pour garantir la stabilité, une demi-vie adéquate et des profils pharmacocinétiques adaptés à leur interaction avec l'UTP14B.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie spécifiquement à FKBP12 et le complexe qui en résulte se lie à la voie mTOR et l'inhibe. Étant donné que l'UTP14B est impliquée dans la biogenèse des ribosomes, qui est un processus en aval de la signalisation mTOR, l'inhibition de mTOR peut entraîner une diminution de la biogenèse des ribosomes et donc une réduction de la fonction de l'UTP14B. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
En tant qu'antimétabolite interférant avec la synthèse de l'ARN, le 5-Fluorouracile peut perturber la synthèse de l'UTP14B en affectant l'ARN polymérase nécessaire à sa transcription. Il en résulte une diminution des niveaux de la protéine UTP14B par le biais d'une transcription réduite. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D s'intercale dans l'ADN et empêche la synthèse de l'ARN en inhibant l'ARN polymérase. Cela diminue directement la transcription du gène codant pour l'UTP14B, ce qui entraîne une diminution des niveaux de la protéine UTP14B. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide est connu pour inhiber l'ARN polymérase I, II et III. L'UTP14B étant une protéine ribosomale, son expression est étroitement liée à l'activité de l'ARN polymérase I. L'inhibition de cette polymérase peut avoir des effets négatifs sur l'activité de l'ARN polymérase. L'inhibition de cette polymérase peut donc diminuer les niveaux d'UTP14B. | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
En tant qu'inhibiteur sélectif de la protéine kinase CK2, le CX-4945 peut perturber diverses voies de signalisation, y compris celles liées à l'assemblage des ribosomes. Cela pourrait indirectement affecter l'activité fonctionnelle de l'UTP14B en perturbant son incorporation dans le ribosome. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inhibiteur du protéasome qui peut conduire à l'accumulation de protéines mal repliées, déclenchant ainsi la réponse aux protéines dépliées et réduisant potentiellement la synthèse des protéines ribosomiques telles que l'UTP14B dans le cadre d'une régulation globale de la synthèse des protéines. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Inhibe la synthèse des protéines eucaryotes en interférant avec l'étape de translocation dans la synthèse des protéines, ce qui peut affecter la synthèse et la fonction des protéines ribosomiques comme l'UTP14B. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un antibiotique pyrrolidine qui inhibe la synthèse des protéines eucaryotes. En bloquant la formation de liaisons peptidiques, elle pourrait diminuer la synthèse des protéines associées au ribosome, y compris l'UTP14B. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Inhibiteur du facteur d'initiation eucaryote 4A (eIF4A), le silvestrol perturbe l'initiation de la traduction de l'ARNm. Cela peut conduire à une réduction de la synthèse de protéines telles que l'UTP14B. | ||||||
Emetine | 483-18-1 | sc-470668 sc-470668A sc-470668B sc-470668C | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $352.00 $566.00 $1331.00 $2453.00 | ||
L'émétine est un alcaloïde qui inhibe la synthèse des protéines en bloquant l'étape d'élongation de la traduction sur les ribosomes. Il en résulte une diminution du niveau des protéines ribosomiques, dont l'UTP14B, en raison de l'inhibition de leur synthèse. | ||||||