Inhibiteurs USP47

Les inhibiteurs USP47 courants comprennent, entre autres, P005091 CAS 882257-11-6, WP1130 CAS 856243-80-6, NSC 632839 hydrochloride CAS 157654-67-6, PR 619 CAS 2645-32-1 et l'inhibiteur UCH-L1 CAS 668467-91-2.

La protéase 47 spécifique à l'ubiquitine (USP47) est une enzyme qui joue un rôle important dans le système cellulaire ubiquitine-protéasome, une voie essentielle pour la dégradation et le renouvellement des protéines. L'USP47 agit spécifiquement en éliminant l'ubiquitine des protéines cibles, les sauvant ainsi de la dégradation protéasomique. Cette activité de désubiquitinisation a des implications profondes sur les processus cellulaires tels que la réparation de l'ADN, la progression du cycle cellulaire et la transduction des signaux, faisant de l'USP47 un régulateur clé de la survie, de la prolifération et de la stabilité génomique des cellules. La capacité de l'enzyme à moduler la stabilité de diverses protéines, y compris celles impliquées dans la suppression des tumeurs et l'oncogenèse, souligne son importance dans le maintien de l'homéostasie cellulaire et son impact potentiel sur les états pathologiques.

L'inhibition de l'USP47 représente une approche ciblée pour influencer les voies cellulaires qui sont dérégulées dans des maladies telles que le cancer. Les stratégies d'inhibition se concentrent sur la perturbation de l'activité de déubiquitinisation de l'enzyme, modifiant ainsi le sort de ses substrats protéiques. Mécaniquement, cela peut être réalisé par une inhibition directe, où de petites molécules ou des composés se lient à l'USP47, bloquant son site actif et empêchant l'interaction avec l'ubiquitine. D'autres stratégies d'inhibition indirecte peuvent impliquer la modulation des voies de signalisation qui régulent l'expression ou l'activité de l'USP47, ou le ciblage des interactions protéine-protéine essentielles à sa fonction. En inhibant l'USP47, il est possible d'induire l'accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui conduit à leur dégradation et peut perturber des processus essentiels à la prolifération et à la survie des cellules. Cette approche tire parti du rôle central du système ubiquitine-protéasome dans le contrôle des niveaux de protéines, offrant ainsi une voie pour manipuler les résultats cellulaires de manière précise et ciblée.