Inhibiteurs UGTREL1

Les inhibiteurs courants de l'UGTREL1 comprennent, entre autres, la (±)-Sulfinpyrazone CAS 57-96-5, le Probénécide CAS 57-66-9, la Quercétine CAS 117-39-5, la Pipérine CAS 94-62-2 et la Curcumine CAS 458-37-7.

Les inhibiteurs de l'UGTREL1, la sulfinpyrazone et le probénécide, sont connus pour affecter le transport rénal de divers composés, ce qui peut avoir un impact sur la disponibilité des substrats que l'UGTREL1 conjuguerait normalement. Ce mécanisme indirect entraîne une réduction de l'activité de l'UGTREL1 en raison d'une limitation des substrats. D'autre part, des composés tels que la quercétine et la pipérine ont des effets plus larges sur les enzymes cellulaires et peuvent modifier l'état de phosphorylation ou la conformation de l'UGTREL1, respectivement. Cela peut entraîner une diminution de l'activité de l'enzyme ou influencer son interaction avec les substrats.

De même, la curcumine et le resvératrol peuvent moduler l'expression des gènes et la stabilité des protéines, ce qui peut avoir des effets en aval sur la fonction enzymatique de l'UGTREL1. Des composés comme la capsaïcine, le gallate d'épigallocatéchine et la naringénine peuvent affecter l'UGTREL1 indirectement en modifiant les cascades de signalisation intracellulaires ou par le biais de propriétés antioxydantes qui ont un impact sur les voies de signalisation liées au stress oxydatif, qui à leur tour peuvent moduler la fonction de l'UGTREL1. La gallotannine et l'acide ellagique sont connus pour chélater les protéines, ce qui peut affecter l'intégrité structurelle et l'activité enzymatique de l'UGTREL1. Ces composés, par leur interaction avec la protéine, peuvent entraîner des modifications du milieu cellulaire, affectant à la fois la stabilité et l'activité de l'UGTREL1.