UGTREL1 Inhibitoren

Gängige UGTREL1 Inhibitors sind unter underem (±)-Sulfinpyrazone CAS 57-96-5, Probenecid CAS 57-66-9, Quercetin CAS 117-39-5, Piperine CAS 94-62-2 und Curcumin CAS 458-37-7.

Die UGTREL1-Inhibitoren Sulfinpyrazon und Probenecid sind dafür bekannt, dass sie den Nierentransport verschiedener Verbindungen beeinträchtigen, was sich auf die Verfügbarkeit von Substraten auswirken kann, die UGTREL1 normalerweise konjugieren würde. Dieser indirekte Mechanismus führt zu einer verringerten Aktivität von UGTREL1 aufgrund von Substratlimitierung. Andererseits haben Verbindungen wie Quercetin und Piperin breitere Auswirkungen auf zelluläre Enzyme und können den Phosphorylierungszustand bzw. die Konformation von UGTREL1 verändern. Dies kann zu einem Rückgang der Aktivität des Enzyms führen oder seine Interaktion mit Substraten beeinflussen.

In ähnlicher Weise können Curcumin und Resveratrol die Genexpression und die Proteinstabilität modulieren, was wiederum Auswirkungen auf die enzymatische Funktion von UGTREL1 haben kann. Verbindungen wie Capsaicin, Epigallocatechingallat und Naringenin können UGTREL1 indirekt beeinflussen, indem sie intrazelluläre Signalkaskaden verändern oder durch antioxidative Eigenschaften, die sich auf mit oxidativem Stress verbundene Signalwege auswirken, die wiederum die Funktion von UGTREL1 modulieren können. Gallotannin und Ellagsäure sind dafür bekannt, dass sie mit Proteinen chelatieren, was die strukturelle Integrität und enzymatische Aktivität von UGTREL1 beeinträchtigen kann. Diese Verbindungen können durch ihre Wechselwirkung mit dem Protein zu Veränderungen im zellulären Milieu führen, die sowohl die Stabilität als auch die Aktivität von UGTREL1 beeinträchtigen.