UGT3A2 Activateurs

Les activateurs UGT3A2 courants comprennent, entre autres, le chlorure de magnésium CAS 7786-30-3, la chrysine CAS 480-40-0, la quercétine CAS 117-39-5, la daidzéine CAS 486-66-8 et le resvératrol CAS 501-36-0.

Les activateurs UGT3A2 sont des composés spécifiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de l'enzyme UGT3A2, qui joue un rôle essentiel dans le processus de glucuronidation, une réaction majeure de la phase II du métabolisme des médicaments. Le chlorure de magnésium est essentiel à l'activité de l'UGT3A2, car il stabilise la structure de l'enzyme, ce qui est une condition préalable à sa fonction catalytique. De même, l'acide UDP-glucuronique renforce directement la fonction de l'UGT3A2 en fournissant l'acide glucuronique nécessaire aux réactions de conjugaison. L'androstérone, en tant que substrat naturel de l'UGT3A2, manifeste la capacité de glucuronidation de l'enzyme lors de sa transformation. Les bioflavonoïdes comme la chrysine et la quercétine sont connus pour renforcer l'activité des enzymes UGT en modulant leur affinité pour les substrats, ce qui pourrait à son tour renforcer l'activité de glucuronidation de l'UGT3A2. La daidzéine et la génistéine, des isoflavones présentes dans le soja, peuvent activer l'UGT3A2 en améliorant sa cinétique enzymatique, ce qui accroît l'efficacité de traitement des substrats par l'enzyme.

Toujours dans le domaine des composés polyphénoliques, le resvératrol et l'acide ellagique contribuent à l'activation de l'UGT3A2 en modulant potentiellement l'expression ou l'efficacité catalytique de l'enzyme. La curcumine, un agent anti-inflammatoire bien connu, active indirectement l'UGT3A2 en favorisant la conjugaison des substrats par glucuronidation, améliorant ainsi le processus de détoxification. Il a été démontré que l'épigallocatéchine gallate (EGCG), un polyphénol du thé vert, renforce l'activité de l'UGT, ce qui suggère un effet d'activation similaire sur l'UGT3A2. Le sulforaphane, présent dans les légumes crucifères, est connu pour induire l'activité de diverses enzymes UGT, ce qui implique un potentiel d'induction similaire pour l'UGT3A2. Collectivement, ces activateurs de l'UGT3A2 agissent par différents mécanismes pour améliorer la capacité de l'enzyme à traiter une série de substrats par conjugaison avec l'acide glucuronique, ce qui est essentiel pour la détoxification et l'excrétion des composés endogènes et xénobiotiques.