Inhibiteurs UGP2
Les inhibiteurs courants de l'UGP2 comprennent, sans s'y limiter, l'Alloxan monohydrate CAS 2244-11-3, le 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6, le N-Ethylmaleimide CAS 128-53-0, l'α-Iodoacetamide CAS 144-48-9 et le chlorhydrate de 1,4-Dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol CAS 100991-92-2.
Les inhibiteurs chimiques de l'Uridine diphosphate-glucose pyrophosphorylase 2 (UGP2) utilisent divers mécanismes biochimiques pour entraver sa fonction dans la biosynthèse du glycogène. L'alloxan, par exemple, induit un stress oxydatif qui peut conduire à la modification oxydative de l'UGP2, entravant ainsi son activité. L'analogue du glucose, le 2-Deoxy-D-glucose, entre en compétition avec le glucose et peut obstruer la voie glycolytique, réduisant ainsi la disponibilité des substrats nécessaires au bon fonctionnement de l'UGP2. Le N-éthylmaléimide et l'iodoacétamide ciblent les résidus cystéine de l'enzyme, qui sont essentiels à son action catalytique. Ces composés alkylent ou modifient les groupes thiols, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité de l'enzyme.
En outre, des composés tels que le 1,4-Dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol imitent la structure du glucose ou du glucose-1-phosphate, ce qui leur permet de se lier au site actif de l'UGP2 et de bloquer sa fonction. La fumonisine B1 perturbe le métabolisme des sphingolipides, ce qui peut affecter la dynamique des membranes et potentiellement perturber l'activité de l'UGP2. La castanospermine, un inhibiteur de la glucosidase, peut conduire à l'accumulation de précurseurs du glycogène, ce qui peut entraîner une inhibition en retour de l'UGP2. La génistéine peut inhiber les tyrosines kinases impliquées dans la phosphorylation des protéines qui interagissent avec l'UGP2 ou la régulent. L'orthovanadate de sodium agit comme un inhibiteur de la phosphatase, empêchant l'élimination des groupes phosphates des protéines, ce qui pourrait affecter la fonction de l'UGP2. Enfin, la quercétine et la staurosporine inhibent diverses kinases, ce qui pourrait entraîner une réduction de la phosphorylation et une inactivation conséquente de l'UGP2, inhibant ainsi son rôle dans la conversion du glucose en UDP-glucose pour la synthèse du glycogène.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alloxan monohydrate | 2244-11-3 | sc-254940 | 10 g | $53.00 | ||
L'alloxan induit un stress oxydatif dans les cellules en générant des espèces réactives de l'oxygène. L'UGP2 étant impliquée dans la biosynthèse du glycogène, les dommages oxydatifs peuvent altérer l'activité enzymatique de l'UGP2 en modifiant sa structure ou l'environnement cellulaire nécessaire à sa fonction. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Le 2-désoxy-D-glucose est un analogue du glucose et inhibe la glycolyse en s'incorporant dans les voies et en les bloquant. L'UGP2, qui participe à la conversion du glucose en UDP-glucose pour la synthèse du glycogène, serait entravée car l'approvisionnement en glucose ou en glucose-1-phosphate serait épuisé, ou l'analogue pourrait interférer avec la reconnaissance du substrat par l'UGP2. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
Le N-éthylmaléimide réagit avec les groupes thiols des enzymes, inhibant ainsi leur fonction. L'UGP2 dépend de l'intégrité de ses résidus cystéine pour son activité catalytique. La modification de ces résidus peut entraîner une perte d'activité de l'UGP2. | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
L'iodoacétamide alkyle les résidus de cystéine dans les protéines, ce qui entraîne l'inhibition de l'enzyme. L'UGP2, dont les résidus cystéine sont essentiels à son action enzymatique, serait fonctionnellement inhibée par l'alkylation, ce qui perturberait son mécanisme catalytique normal. | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
La fumonisine B1 perturbe le métabolisme des sphingolipides, qui est crucial pour la structure et le fonctionnement corrects des membranes. L'altération de la dynamique membranaire et de la signalisation peut avoir un effet négatif sur l'UGP2, qui a besoin d'un environnement membranaire fonctionnant correctement pour son activité liée à la biosynthèse du glycogène. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
La castanospermine est un inhibiteur de la glucosidase, ce qui conduirait à l'accumulation d'intermédiaires ou de précurseurs de glycogène mal traités. Cela pourrait inhiber l'UGP2 en provoquant une rétro-inhibition ou en perturbant l'environnement cellulaire nécessaire à l'activité de l'UGP2. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase et, bien qu'elle n'inhibe pas directement l'UGP2, elle pourrait modifier l'état de phosphorylation des protéines qui interagissent avec l'UGP2 ou la régulent, inhibant ainsi sa fonction dans la biosynthèse du glycogène. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
L'orthovanadate de sodium est un inhibiteur de phosphatase et pourrait empêcher la déphosphorylation de l'UGP2 ou de ses protéines régulatrices, ce qui pourrait inhiber son activité. L'équilibre correct de la phosphorylation est nécessaire au rôle de l'UGP2 dans la biosynthèse du glycogène. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine est connue pour inhiber une large gamme de kinases et pourrait potentiellement inhiber une kinase qui phosphoryle l'UGP2, empêchant ainsi son activation et sa fonction ultérieure dans la biosynthèse du glycogène. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur de kinases et pourrait inhiber l'activité d'une kinase nécessaire à l'activation ou au bon fonctionnement de l'UGP2, entraînant ainsi son inhibition fonctionnelle dans le processus de biosynthèse du glycogène. | ||||||