Inhibiteurs UFSP2
Les inhibiteurs courants de l'UFSP2 comprennent, sans s'y limiter, le bortézomib CAS 179324-69-7, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'époxomicine CAS 134381-21-8, la Withaferin A CAS 5119-48-2 et la chloroquine CAS 54-05-7.
Les inhibiteurs de l'UFSP2 sont des entités chimiques conçues pour entraver sélectivement l'activité de l'enzyme UFSP2 (Ubiquitin Fold Modifier 1 Specific Peptidase 2). L'UFSP2 fait partie du système modificateur de type ubiquitine, qui intervient dans la modification post-traductionnelle des protéines. Cette enzyme spécifique joue un rôle essentiel dans le traitement de la protéine ubiquitine-like UFM1 (Ubiquitin-Fold Modifier 1), qui est conjuguée à des protéines cibles par un processus connu sous le nom d'ufmylation. L'UFSP2 est responsable de la maturation des précurseurs de l'UFM1 en leur forme active en clivant les queues C-terminales et de la déconjugaison de l'UFM1 des substrats modifiés. Les inhibiteurs de l'UFSP2, par leur action, peuvent potentiellement moduler le processus d'ufmylation en affectant la disponibilité de l'UFM1 active ou en modifiant la dynamique de la conjugaison et de la déconjugaison de l'UFM1 aux substrats.
Le mécanisme de fonctionnement des inhibiteurs de l'UFSP2 implique la liaison au site actif ou à d'autres régions régulatrices de l'enzyme UFSP2, ce qui bloque son activité peptidase. La spécificité de ces inhibiteurs est primordiale pour garantir que l'interaction avec l'UFSP2 n'affecte pas par inadvertance d'autres protéases ou enzymes au sein de la cellule. Les chimistes et les biologistes moléculaires utilisent la connaissance de la structure de l'enzyme, souvent déterminée par des techniques telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie RMN, pour concevoir des inhibiteurs qui s'intègrent précisément dans le site actif. Ces molécules imitent souvent la structure des substrats naturels ou des états de transition de l'enzyme, ce qui leur permet de concurrencer efficacement les substrats prévus de l'enzyme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Inhibiteur du protéasome pouvant conduire à une accumulation de protéines ubiquitinées, entraînant éventuellement une augmentation compensatoire d'autres enzymes liées au protéasome et ayant un impact indirect sur l'UFSP2. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un aldéhyde peptidique qui inhibe le protéasome et peut provoquer une accumulation de protéines polyubiquitinées. Cette accumulation peut indirectement affecter l'UFSP2 en modifiant la protéostase cellulaire et les réponses au stress. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Inhibiteur sélectif du protéasome qui peut entraîner une augmentation des conjugués ubiquitine-protéine, influençant potentiellement la fonction de l'UFSP2 en perturbant le système ubiquitine-protéasome. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Une lactone stéroïdienne qui agit comme un inhibiteur de l'activité protéasomale et induit la production de protéines de choc thermique, ce qui pourrait indirectement affecter l'UFSP2 en modulant les réponses cellulaires aux protéines mal repliées. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Agent antipaludique qui augmente le pH dans les lysosomes, affectant potentiellement les voies de dégradation des protéines cellulaires et influençant indirectement l'activité de l'UFSP2 en modifiant le paysage de la dégradation cellulaire. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Un agent psychotrope qui peut affecter l'autophagie et l'endocytose, modifiant potentiellement le renouvellement des protéines cellulaires et influençant donc indirectement l'activité de l'UFSP2 en modifiant la dynamique de la dégradation et de la synthèse des protéines. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
Un inhibiteur de l'autophagie qui peut avoir un impact sur le catabolisme des composants cellulaires et peut indirectement affecter UFSP2 en modifiant la dégradation autophagique des substrats protéiques. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases qui peut entraver l'autophagie, influençant potentiellement l'UFSP2 en modifiant l'équilibre entre la synthèse et la dégradation des protéines dans la cellule. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inhibiteur chimique de la PI3K qui peut perturber l'autophagie, ce qui pourrait avoir un impact sur l'activité de l'UFSP2 en modifiant la réponse cellulaire aux agrégats de protéines et aux protéines mal repliées. | ||||||
PIK-75, hydrochloride | 372196-77-5 | sc-296089 sc-296089A | 1 mg 5 mg | $28.00 $122.00 | ||
Un inhibiteur de la dégradation associée au RE (ERAD) qui peut influencer la dégradation des protéines mal repliées et potentiellement affecter UFSP2 en modifiant la voie de dégradation des protéines associée au réticulum endoplasmique. | ||||||