UFSP2阻害剤
一般的なUFSP2阻害剤には、ボルテゾミブ（CAS 179324-69-7）、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO]（CAS 133407-82-6）、 6、エポキシコミシン CAS 134381-21-8、ウィザフェリン A CAS 5119-48-2、クロロキン CAS 54-05-7。
UFSP2阻害剤は、UFSP2（Ubiquitin Fold Modifier 1 Specific Peptidase 2）酵素の活性を選択的に阻害するように設計された化学物質である。UFSP2は、タンパク質の翻訳後修飾に関与するユビキチン様修飾系の一部である。この酵素はユビキチン様タンパク質UFM1（Ubiquitin-Fold Modifier 1）のプロセッシングに重要な役割を担っており、UFM1はufmylationとして知られるプロセスを通して標的タンパク質に結合する。UFSP2は、UFM1前駆体のC末端を切断して活性型に成熟させ、UFM1を修飾基質から脱共役させる。UFSP2阻害剤は、その作用により、活性型UFM1の利用可能性に影響を与えたり、基質へのUFM1の結合と脱共役の動態を変化させたりすることで、ufmylationプロセスを調節する可能性がある。
UFSP2阻害剤が機能するメカニズムとしては、UFSP2酵素の活性部位あるいは他の制御領域に結合し、そのペプチダーゼ活性を阻害することが挙げられる。これらの阻害剤の特異性は、UFSP2との相互作用が細胞内の他のプロテアーゼや酵素に不用意に影響を与えないようにするために最も重要である。化学者や分子生物学者は、活性部位に正確に適合する阻害剤を設計するために、しばしばX線結晶学やNMR分光学などの技術によって決定される酵素の構造に関する知識を利用する。これらの分子は、酵素の天然基質や遷移状態の構造を模倣することが多く、酵素が意図する基質と効果的に競合することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤で、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、おそらく他のプロテアソーム関連酵素の代償的なアップレギュレーションを引き起こし、間接的にUFSP2に影響を与える。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソームを阻害し、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす可能性があるペプチドアルデヒド。この蓄積は、細胞内プロテオスタシスとストレス応答を変化させることで、間接的にUFSP2に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
選択的プロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン-プロテアソーム系を撹乱することにより、ユビキチン-タンパク質結合体の増加をもたらし、UFSP2の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
プロテアソーム活性の阻害剤として作用し、熱ショックタンパク質の産生を誘導するステロイドラクトンは、ミスフォールドしたタンパク質に対する細胞応答を調節することで、間接的にUFSP2に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
リソソーム内のpHを上昇させる抗マラリア薬であり、細胞タンパク質の分解経路に影響を及ぼし、細胞の分解状態を変化させることで間接的にUFSP2の活性に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
細胞内タンパク質のターンオーバーを変化させる可能性があり、それによって間接的にタンパク質の分解と合成の動態を変化させることでUFSP2活性に影響を与える、オートファジーとエンドサイトーシスに影響を与える向精神薬です。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
細胞成分の異化に影響を与えうるオートファジー阻害剤で、タンパク質基質のオートファジー分解を修飾することにより、間接的にUFSP2に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼの強力な阻害剤で、オートファジーを阻害し、細胞内のタンパク質合成と分解のバランスを変化させることでUFSP2に影響を与える可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの化学的阻害剤で、オートファジーを阻害し、タンパク質の凝集体やミスフォールドタンパク質に対する細胞応答を変化させることにより、UFSP2の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PIK-75, hydrochloride | 372196-77-5 | sc-296089 sc-296089A | 1 mg 5 mg | $28.00 $122.00 | ||
小胞体関連分解（ERAD）の阻害剤は、ミスフォールドしたタンパク質の分解に影響を及ぼし、小胞体関連タンパク質分解経路を修飾することでUFSP2に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||