UCH-L4 Activateurs

Les activateurs UCH-L4 courants comprennent, entre autres, l'ubiquitine CAS 79586-22-4, IU1 CAS 314245-33-5, P005091 CAS 882257-11-6 et l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.

Les activateurs de l'UCH-L4 englobent un groupe de composés qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de l'hydrolase carboxyl-terminale d'ubiquitine L4 (UCH-L4), qui intervient dans le traitement des précurseurs d'ubiquitine et des protéines ubiquitinées afin de réguler la dégradation des protéines. Ces activateurs agissent généralement en inhibant d'autres enzymes de désubiquitinisation (DUB) ou des éléments du système ubiquitine-protéasome (UPS), ce qui entraîne une augmentation du nombre de protéines ubiquitinées. L'UCH-L4 étant chargée de couper les chaînes d'ubiquitine de ces protéines, une augmentation des substrats ubiquitinés nécessite intrinsèquement une activité accrue de l'UCH-L4 pour maintenir l'homéostasie des protéines cellulaires.

Le paysage biochimique que les activateurs de l'UCH-L4 influencent est caractérisé par une interaction complexe d'enzymes qui fixent et retirent les étiquettes d'ubiquitine des protéines afin de dicter leur destin au sein de la cellule. En inhibant d'autres DUB ou des éléments de l'UPS, ces activateurs créent un environnement cellulaire riche en conjugués ubiquitine-protéine. Ce milieu riche en ubiquitine est à l'origine de la demande d'activité hydrolase de l'UCH-L4, car la cellule s'efforce de recycler l'ubiquitine et de réguler les processus de dégradation des protéines. Ainsi, l'activation indirecte de l'UCH-L4 par ces composés est obtenue par une modification de l'équilibre des conjugués ubiquitine-protéine, plutôt que par une liaison directe ou une modulation allostérique de l'UCH-L4 elle-même.