UBE2E3 Activateurs

Les activateurs courants de l'UBE2E3 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, la chloroquine CAS 54-05-7, l'inhibiteur de l'autophagie, 3-MA CAS 5142-23-4 et l'hydroxychloroquine CAS 118-42-3.

L'UBE2E3, ou enzyme de conjugaison de l'ubiquitine E2 E3, opère au cœur de la machinerie d'ubiquitination, une voie fondamentale pour la modification des protéines. Influencer la voie de l'ubiquitination offre donc des possibilités de moduler l'activité de l'UBE2E3. Par exemple, les inhibiteurs du protéasome tels que le MG132, le bortézomib, la lactacystine et le Velcade soulignent l'équilibre complexe entre la dégradation protéasomale et l'ubiquitination. Leur action sur les protéasomes renforce le processus d'ubiquitination, ce qui peut avoir un effet d'entraînement sur la fonction de l'UBE2E3.

Dans le même ordre d'idées, les inhibiteurs de l'autophagie tels que la chloroquine, la 3-méthyladénine et l'hydroxychloroquine illustrent l'interconnexion des systèmes cellulaires. En inhibant l'autophagie, ces composés peuvent entraîner une ubiquitination accrue, ce qui implique un impact secondaire sur l'UBE2E3. Cet équilibre est encore plus évident avec des composés tels que PYR-41 et Nutlin-3. Alors que PYR-41, un inhibiteur de l'enzyme E1 activant l'ubiquitine, stimule directement les enzymes conjuguant l'ubiquitine, l'activation de la voie p53 par Nutlin-3 introduit une autre couche où l'augmentation de p53 peut conduire à l'ubiquitination.