Les activateurs de l'UBE2D4 englobent une gamme variée de composés qui peuvent influencer le processus d'ubiquitination. L'UBE2D4, en tant qu'enzyme de conjugaison de l'ubiquitine (E2), joue un rôle essentiel dans le transfert de l'ubiquitine de l'enzyme activatrice de l'ubiquitine (E1) vers les ubiquitines ligases spécifiques du substrat (E3), qui fixent ensuite l'ubiquitine aux résidus lysine sur les protéines cibles. Les activateurs de l'UBE2D4 pourraient renforcer cette activité de conjugaison, ce qui entraînerait une augmentation de l'ubiquitination des substrats. Des activateurs spécifiques peuvent agir en stabilisant le complexe enzyme-substrat, en favorisant les interactions avec les enzymes E1 et E3 ou en augmentant la concentration locale d'UBE2D4 active. Une telle activation accélérerait le marquage des protéines en vue de leur dégradation par le système ubiquitine-protéasome, qui est essentiel au maintien de l'homéostasie des protéines cellulaires.
Les activateurs de l'UBE2D4 sont des composés qui ont la capacité de renforcer l'activité de conjugaison de l'ubiquitine de l'enzyme UBE2D4. Cette classe d'activateurs comprend des molécules qui peuvent indirectement augmenter l'activité fonctionnelle de l'UBE2D4 par le biais de divers mécanismes impliquant le système ubiquitine-protéasome (UPS) et l'autophagie, deux voies principales de dégradation des protéines dans la cellule. Les activateurs de l'UBE2D4 sont une catégorie de composés qui renforcent l'activité enzymatique de l'UBE2D4, une enzyme de conjugaison de l'ubiquitine impliquée dans le système ubiquitine-protéasome (UPS). Ces activateurs agissent par divers mécanismes pour augmenter l'efficacité avec laquelle l'UBE2D4 transfère l'ubiquitine aux substrats cibles. En stabilisant l'enzyme dans une conformation active, en favorisant son interaction avec les enzymes activatrices d'ubiquitine (E1) et les enzymes ligases d'ubiquitine (E3), ou en augmentant la disponibilité de l'enzyme E2 chargée d'ubiquitine, ces activateurs facilitent le processus d'ubiquitination. L'ubiquitination est un processus cellulaire essentiel qui marque les protéines en vue de leur dégradation et maintient ainsi l'homéostasie protéique au sein de la cellule. La diversité chimique des activateurs de l'UBE2D4 est large, englobant de petites molécules qui peuvent influencer directement ou indirectement l'activité de l'enzyme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
3-Methylcholanthrene | 56-49-5 | sc-252030 sc-252030A | 100 mg 250 mg | $380.00 $815.00 | 2 | |
L'ubiquitine, lorsqu'elle est attachée à des substrats, les cible pour qu'ils soient dégradés par le protéasome. La conjugaison de l'ubiquitine aux substrats est catalysée par des enzymes, dont l'UBE2D4. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui entraîne une accumulation de protéines ubiquitinées, renforçant indirectement l'activité des enzymes de conjugaison de l'ubiquitine telles que l'UBE2D4 dans le cadre du mécanisme de rétroaction. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 est un inhibiteur sélectif de l'enzyme E1 activant l'ubiquitine, ce qui entraîne une réduction de la conjugaison de l'ubiquitine. Cela peut conduire à des mécanismes compensatoires qui augmentent l'activité des enzymes en aval comme UBE2D4 pour restaurer les niveaux d'ubiquitination. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, ce qui peut conduire à une augmentation de l'activité de conjugaison de l'ubiquitine par l'UBE2D4 en tant que réponse compensatoire pour maintenir l'homéostasie des protéines. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
TAK-243 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, ce qui peut entraîner une régulation à la hausse de l'activité de l'UBE2D4 en tant que mécanisme compensatoire dans la voie d'ubiquitination. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
L'IU1 inhibe l'enzyme de désubiquitination USP14, ce qui peut entraîner une augmentation du pool de substrats ubiquitinés, renforçant éventuellement l'activité fonctionnelle de l'UBE2D4 dans la voie de l'ubiquitine-protéasome. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Le BAY 11-7082 inhibe l'activation du NF-κB en bloquant la phosphorylation de l'IκBα sans affecter son ubiquitination, ce qui pourrait augmenter la demande d'activité de conjugaison de l'ubiquitine par des enzymes telles que l'UBE2D4. | ||||||