Inhibiteurs Type I 4-phoshatase α

Les inhibiteurs courants de la 4-phoshatase α de type I comprennent notamment l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6, le fluorure de sodium CAS 7681-49-4, la caliculine A CAS 101932-71-2, la cantharidine CAS 56-25-7 et l'Endothall CAS 145-73-3.

Les inhibiteurs de la 4-phosphatase α de type I comprendraient une large gamme de composés, étant donné le manque de spécificité de la 4-phosphatase α de type I. En général, les inhibiteurs de la phosphatase fonctionnent en imitant l'état de transition du substrat naturel de l'enzyme, en chélatant les ions métalliques nécessaires dans le site actif ou en se liant aux résidus du site actif afin d'empêcher la catalyse.

Les inhibiteurs tels que l'orthovanadate de sodium et le fluorure de sodium agissent en imitant les groupes phosphates ou en formant des complexes avec les ions métalliques catalytiques. La cantharidine et la calyculine A sont des toxines naturelles qui inhibent les protéines phosphatases par modification covalente ou en se liant étroitement au site actif. L'acide okadaïque et la microcystine-LR, tous deux produits par des organismes marins, sont de puissants inhibiteurs de PP2A et PP1, souvent utilisés dans la recherche pour étudier les processus de phosphorylation cellulaire. La tautomycétine est un inhibiteur plus sélectif qui permet une inhibition différentielle des phosphatases.