Inhibiteurs TTLL10
Les inhibiteurs courants de TTLL10 comprennent, entre autres, l'histamine, base libre CAS 51-45-6, le méthotrexate CAS 59-05-2, l'hydroxyurée CAS 127-07-1, la colchicine CAS 64-86-8 et le taxol CAS 33069-62-4.
Les inhibiteurs de TTLL10 englobent une gamme variée de composés chimiques qui réduisent l'activité fonctionnelle de TTLL10 en interagissant avec divers composants de la dynamique des microtubules et des voies de modification. L'histamine, en saturant les voies de modification post-traductionnelle pendant l'inflammation, peut entraîner une diminution du besoin de l'activité enzymatique de TTLL10 sur la tubuline. De même, la modulation de la signalisation neuronale par la nicotine pourrait diminuer la demande de modification de la tubuline, réduisant ainsi l'activité de TTLL10. Le méthotrexate et l'hydroxyurée, en inhibant des enzymes cruciales pour la synthèse de l'ADN, réduisent la prolifération cellulaire et donc la demande de modifications des microtubules, ce qui affecte indirectement la fonction de TTLL10. La colchicine, la vincristine, la vinblastine et l'éribuline interagissent directement avec la tubuline, inhibant sa polymérisation ou son assemblage en microtubules, et diminuant ainsi la disponibilité des substrats permettant à TTLL10 d'exercer ses effets de modification de la tubuline. D'autre part, la stabilisation des microtubules par le Taxol limite la nécessité d'une modification supplémentaire par la TTLL10, tout comme la perturbation de la dynamique des microtubules par le Nocodazole.
De plus, la Forskoline, en augmentant les niveaux d'AMPc et en activant la PKA, peut conduire à un environnement compétitif pour la modification de la tubuline, limitant indirectement l'activité de TTLL10. L'inhibition de GSK-3 par le chlorure de lithium modifie la phosphorylation de MAP, ce qui pourrait empêcher TTLL10 d'accéder aux substrats de tubuline en modifiant le réseau de microtubules. Les actions de ces inhibiteurs entraînent collectivement une réduction de l'activité de TTLL10, car le rôle fonctionnel de l'enzyme dans la modification post-traductionnelle de la tubuline est compromis par l'altération de la dynamique et de la disponibilité des microtubules. L'efficacité de ces composés à diminuer l'activité de TTLL10 souligne l'interdépendance entre la dynamique des microtubules, les processus du cycle cellulaire et les systèmes de modification post-traductionnelle, ce qui met en évidence la complexité du ciblage de protéines spécifiques au sein de voies cellulaires hautement interconnectées.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, de par son rôle dans la réponse inflammatoire, peut déclencher des voies qui conduisent à la modification post-traductionnelle des protéines. Étant donné que TTLL10 est impliqué dans la modification post-traductionnelle de la tubuline, l'augmentation des niveaux d'histamine pourrait indirectement entraîner une diminution de l'activité de TTLL10 en saturant les voies de modification. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate agit en inhibant la dihydrofolate réductase, ce qui entraîne une réduction de la synthèse des purines et une diminution subséquente des cellules qui se divisent rapidement. Cette diminution du renouvellement cellulaire peut entraîner une réduction de l'activité de TTLL10 car moins de microtubules nécessiteraient une modification dans un cycle cellulaire plus lent. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'hydroxyurée inhibe la ribonucléotide réductase, ce qui entraîne une diminution de la synthèse de l'ADN. Cela pourrait indirectement diminuer l'activité de TTLL10 en réduisant le besoin de modifications des microtubules dans les cellules dont la prolifération est réduite. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine se lie à la tubuline, inhibant sa polymérisation en microtubules. Cette interaction directe avec la tubuline pourrait diminuer l'activité fonctionnelle de TTLL10 en l'empêchant d'accéder aux substrats de la tubuline. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le taxol stabilise les microtubules et empêche leur désassemblage. En bloquant les microtubules dans un état stable, la nécessité d'une modification ultérieure par TTLL10 pourrait être diminuée. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Le nocodazole perturbe la dynamique des microtubules en inhibant leur polymérisation. Cela pourrait entraîner une diminution de l'activité de TTLL10, car l'état dynamique des microtubules, qui nécessite une modification continue, est altéré. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux d'AMPc et active la PKA, qui peut phosphoryler diverses protéines. L'augmentation de l'activité de phosphorylation pourrait potentiellement réduire la disponibilité des substrats de tubuline de TTLL10 en raison de processus de modification compétitifs. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium inhibe la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), ce qui pourrait modifier la phosphorylation des protéines associées aux microtubules (MAP) et donc réduire indirectement la capacité de TTLL10 à modifier la tubuline en changeant le paysage des microtubules. | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
La vinblastine se lie à la tubuline et inhibe l'assemblage des microtubules. La réduction de la polymérisation des microtubules pourrait conduire à une diminution du besoin de l'activité de modification de la tubuline de TTLL10. | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | $865.00 | ||
L'éribuline inhibe la phase de croissance de la dynamique des microtubules, entraînant une diminution de la tubuline disponible pour la modification. Cela pourrait indirectement réduire l'activité fonctionnelle de TTLL10 en limitant son pool de substrats. | ||||||