Inhibiteurs TSSK 4

Les inhibiteurs courants de la TSSK 4 comprennent, sans s'y limiter, la staurosporine CAS 62996-74-1, le dihydrochlorure de H-89 CAS 130964-39-5, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le SP600125 CAS 129-56-6 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les inhibiteurs de TSSK4 agissent en ciblant diverses voies de signalisation et activités kinases qui sont essentielles au rôle de la protéine dans les processus cellulaires. Ces composés interfèrent avec l'activité kinase, une fonction caractéristique de TSSK4, en inhibant les protéines kinases qui partagent des préférences de substrat similaires ou qui sont impliquées dans les mêmes cascades de signalisation. Par exemple, certains de ces inhibiteurs sont de puissants antagonistes de la protéine kinase C et de la protéine kinase A, toutes deux connues pour phosphoryler les résidus sérine et thréonine, une action clé de TSSK4. Ainsi, en supprimant ces kinases, l'état de phosphorylation et les événements de signalisation subséquents que TSSK4 pourrait réguler sont atténués. En outre, l'intervention dans les voies PI3K et MAPK, qui peuvent indirectement impliquer TSSK4, entraîne une diminution de l'activité fonctionnelle de cette kinase. Le blocage de ces voies par des inhibiteurs spécifiques entraîne une diminution indirecte de l'activité de TSSK4, car ils empêchent l'activation d'effecteurs en aval qui pourraient être des substrats ou des partenaires potentiels de TSSK4.

En outre, les inhibiteurs qui interfèrent avec les voies JNK, ERK et p38 MAP kinase contribuent également à l'inhibition de TSSK4. Ces inhibiteurs agissent en empêchant la cascade de phosphorylation dont TSSK4 peut faire partie, réduisant ainsi sa capacité à contribuer à la signalisation cellulaire. L'utilisation d'inhibiteurs de mTOR illustre également l'approche indirecte de l'inhibition de TSSK4, car la signalisation mTOR est cruciale pour la croissance et la prolifération cellulaires, processus dans lesquels TSSK4 pourrait jouer un rôle. Les inhibiteurs de cette voie limitent l'implication potentielle de TSSK4 dans ces événements biologiques. En outre, l'inhibition des récepteurs tyrosine kinases, qui sont en amont de diverses voies de signalisation, peut également entraîner une réduction de l'activité de TSSK4.