Inhibiteurs TSPY

Les inhibiteurs courants de TSPY comprennent, entre autres, l'iséthionate PD 0332991 CAS 827022-33-3, le Nutlin-3 CAS 548472-68-0, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la trichostatine A CAS 58880-19-6 et le Gefitinib CAS 184475-35-2.

Les inhibiteurs de TSPY sont un ensemble diversifié de composés qui, bien qu'ils ne ciblent pas directement TSPY1, fonctionnent pour moduler les voies et processus cellulaires où TSPY1 exerce son influence, en particulier dans la prolifération cellulaire et la tumorigénèse. PD0332991, un inhibiteur de CDK4/6, en est un exemple frappant, car il a un impact sur le cycle cellulaire et peut donc influencer les effets prolifératifs associés à TSPY1. De même, Nutlin-3, qui inhibe l'interaction entre MDM2 et p53, peut amplifier la fonction suppresseur de tumeur de p53, contrant ainsi potentiellement le rôle pro-tumorigène de TSPY1.

En outre, le domaine de la modulation épigénétique fournit des composés tels que la 5-Azacytidine et la Trichostatine A, qui agissent respectivement en tant qu'inhibiteurs de l'ADN méthyltransférase et de l'HDAC. En modifiant les profils d'expression des gènes et les structures de la chromatine, ces composés ouvrent la voie à une modification indirecte de l'expression ou de la fonction de TSPY1. Le géfitinib, un inhibiteur bien connu de la tyrosine kinase de l'EGFR, et les inhibiteurs de la PI3K, LY294002 et Wortmannin, contribuent à cette catégorie en ciblant les voies de signalisation prolifératives, dans lesquelles le TSPY1 est supposé jouer un rôle.