TSA-1 Activateurs
Les activateurs TSA-1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6 et la thapsigargin CAS 67526-95-8.
Les activateurs de TSA-1 englobent une variété de composés chimiques qui, par le biais de voies de signalisation distinctes, renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de TSA-1. La forskoline et l'IBMX sont des exemples de molécules qui augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc et de GMPc, respectivement, activant ainsi la protéine kinase A (PKA) et d'autres voies dépendantes de l'AMPc/GMPc qui peuvent phosphoryler des substrats interagissant avec TSA-1, conduisant à une augmentation de son activité. De même, le gallate d'épigallocatéchine (EGCG) cible les tyrosines kinases, libérant ainsi potentiellement les voies associées à TSA-1 de l'inhibition compétitive, tandis que la sphingosine-1-phosphate (S1P) exploite la signalisation lipidique pour moduler les voies susceptibles d'activer TSA-1. La thapsigargin et l'A23187, en augmentant le calcium intracellulaire, activent des protéines et des voies dépendantes du calcium qui peuvent également renforcer le rôle de TSA-1 dans la cellule. Le PMA, un activateur de la PKC, manipule d'autres cascades de signalisation qui pourraient pivoter vers l'activation de TSA-1, soulignant l'adaptabilité des réseaux de signalisation cellulaires.
En élargissant encore le répertoire des activateurs de TSA-1, le PD 98059, un inhibiteur de MEK, représente des composés qui, en bloquant leurs cibles respectives, peuvent par inadvertance canaliser la signalisation vers l'activation de TSA-1. La staurosporine, malgré son large profil d'inhibition des kinases, pourrait perturber de préférence les kinases régulatrices négatives de TSA-1, agissant ainsi comme un activateur indirect. Ces composés, par le biais d'une interaction complexe de la signalisation cellulaire, garantissent l'activation de TSA-1 sans qu'il soit nécessaire d'augmenter directement son expression ou d'utiliser des agonistes directs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent à leur tour la PKA (protéine kinase A). La PKA phosphoryle des protéines cibles qui peuvent interagir directement avec TSA-1 et renforcer son activité fonctionnelle dans la transduction du signal. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc, ce qui entraîne des niveaux intracellulaires élevés de ces seconds messagers. Cela peut stimuler les voies qui convergent vers l'activation de TSA-1, favorisant son rôle dans les processus cellulaires. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut modifier les voies de signalisation cellulaire. En inhibant les voies de signalisation compétitives, il pourrait renforcer les voies qui conduisent spécifiquement à l'activation de TSA-1. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La S1P s'engage avec ses récepteurs pour activer les voies de signalisation intracellulaires, y compris celles qui pourraient conduire à l'activation fonctionnelle de TSA-1 par le biais d'une diaphonie entre la signalisation lipidique et les voies associées à TSA-1. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en inhibant l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, qui peut activer les protéines et les voies dépendantes du calcium qui renforcent l'activité de TSA-1. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un activateur de la PKC qui imite le diacylglycérol (DAG), entraînant l'activation de la protéine kinase C (PKC). La PKC active ensuite des protéines et des voies en aval qui peuvent renforcer la fonction de TSA-1. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 agit comme un ionophore de calcium, facilitant l'augmentation de la concentration de calcium intracellulaire, ce qui déclenche des voies de signalisation qui peuvent indirectement conduire à l'activation de TSA-1. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, qui peut perturber sélectivement les kinases inhibitrices qui régulent le TSA-1, ce qui renforce finalement les voies de signalisation du TSA-1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur de MEK, qui peut renforcer l'activité de TSA-1 en inhibant les voies de signalisation qui régulent négativement la fonction de TSA-1. | ||||||