TRT Activateurs

Les activateurs de TRT courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, le β-estradiol CAS 50-28-2, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et l'anisomycine CAS 22862-76-6.

Les activateurs de TRT sont une gamme variée de composés chimiques qui améliorent l'activité fonctionnelle de la TRT par le biais de diverses cascades de signalisation. L'épinéphrine, la forskoline, l'IBMX, le fluorure de sodium et le glucagon agissent tous en augmentant les niveaux d'AMP cyclique (AMPc), qui à son tour active la protéine kinase A (PKA). La PKA est connue pour phosphoryler une myriade de protéines, et cette cascade de phosphorylation peut conduire à l'activation de la TRT. De même, la PMA active la protéine kinase C (PKC), une autre kinase qui peut phosphoryler et activer la TRT, renforçant ainsi son rôle fonctionnel dans les processus cellulaires. L'insuline et l'IGF-1, quant à eux, agissent par le biais de la voie de signalisation PI3K/Akt, l'Akt étant une kinase capable de modifier des protéines comme la TRT, ce qui entraîne leur activation.

Poursuivant le thème de la phosphorylation comme mécanisme d'activation, l'anisomycine stimule les voies MAPK, qui comprennent plusieurs kinases susceptibles de phosphoryler et d'activer la TRT. L'acide okadaïque prolonge l'état phosphorylé des protéines en inhibant les protéines phosphatases, ce qui pourrait renforcer l'activité de la TRT en diminuant la déphosphorylation. L'activation de l'AMPK par l'AICAR suggère la possibilité d'influencer les voies métaboliques et d'augmenter la phosphorylation et l'activation subséquente de la TRT. Enfin, l'inhibition de la PDE5 par le sildénafil entraîne une accumulation de GMPc et l'activation de la PKG, qui pourrait également phosphoryler et activer la TRT. Collectivement, ces activateurs utilisent un thème commun de phosphorylation, soit par l'activation directe des kinases, soit par la modulation des niveaux de seconds messagers qui régissent l'activité des kinases, pour renforcer la fonction de la TRT dans la cellule.