TRPC4 Activateurs
Les activateurs TRPC4 courants comprennent notamment le Carbachol CAS 51-83-2, le 1-Oleoyl-2-acétyl-sn-glycérol (OAG) CAS 86390-77-4, l'Adénosine 5'-Triphosphate, sel disodique CAS 987-65-5, l'Angiotensine II, humaine CAS 4474-91-3 et la Thapsigargin CAS 67526-95-8.
La classe chimique des activateurs TRPC4 comprend principalement des molécules qui modulent la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) et la dynamique du calcium intracellulaire. Les membres de cette classe agissent en modifiant l'activité de ces voies pour influencer indirectement la fonction TRPC4. Par exemple, la bradykinine, le carbachol, l'ATP, l'angiotensine II et le GTPγS activent les GPCR qui, à leur tour, stimulent l'activité du PLC. L'activation de la PLC entraîne l'hydrolyse du PIP2 en IP3 et DAG, tous deux connus pour activer les canaux TRPC4. Dans un contexte différent, l'U-73122, bien qu'étant un inhibiteur de la PLC, influence paradoxalement la TRPC4 en augmentant potentiellement la disponibilité du PIP2.
Dans un autre mécanisme d'action, la thapsigargin, le SKF-96365 et l'ionomycine influencent TRPC4 en modulant la dynamique du calcium intracellulaire. La thapsigargin épuise les réserves de calcium intracellulaire, déclenchant une entrée de calcium opérée par les réserves (SOCE) qui peut activer TRPC4. Le SKF-96365 active TRPC4 en inhibant à la fois les canaux calciques opérés par les récepteurs (ROC) et les canaux calciques opérés par les réserves (SOC). L'Ionomycine, un ionophore calcique, augmente la concentration intracellulaire de calcium, activant les canaux TRPC4 par un mécanisme de rétroaction positive. Enfin, le 1-oléoyl-2-acétyl-sn-glycérol (OAG), un analogue synthétique du DAG, et le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), peuvent également activer les canaux TRPC4. L'OAG imite l'action du DAG, un produit de l'hydrolyse du PIP2 induite par la PLC, et active la TRPC4. Le PMA, quant à lui, active la PKC, qui phosphoryle et active TRPC4.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Le carbachol est un agoniste cholinergique qui peut activer les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mACHR), ce qui entraîne l'activation de la PLC. La production subséquente d'IP3 et de DAG peut conduire à l'activation des canaux TRPC4. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
L'OAG est un analogue synthétique du DAG. Le DAG est un produit de l'hydrolyse du PIP2 par le PLC et est connu pour activer les canaux TRPC4. | ||||||
Adenosine 5′-Triphosphate, disodium salt | 987-65-5 | sc-202040 sc-202040A | 1 g 5 g | $38.00 $74.00 | 9 | |
L'ATP peut activer les récepteurs P2Y, entraînant l'activation de la PLC, et la production subséquente d'IP3 et de DAG peut activer les canaux TRPC4. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
L'angiotensine II peut activer le récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1R), ce qui entraîne l'activation de la PLC. La production subséquente d'IP3 et de DAG peut alors activer les canaux TRPC4. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin peut épuiser les réserves de calcium intracellulaire en inhibant la pompe SERCA, ce qui entraîne une entrée de calcium opérée par les réserves (SOCE) qui peut activer les canaux TRPC4. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Le GTPγS est un analogue du GTP non hydrolysable. Il peut activer les protéines G, ce qui conduit à l'activation de la PLC et à l'activation ultérieure du canal TRPC4. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
De faibles concentrations de 2-APB peuvent potentialiser l'activité des canaux TRPC4 en modulant l'activité des récepteurs IP3. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC). La PKC peut phosphoryler les canaux TRPC4, ce qui entraîne leur activation. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui peut augmenter la concentration de calcium intracellulaire et activer ensuite les canaux TRPC4 par un mécanisme de rétroaction positive. | ||||||