Inhibiteurs TRPC3
Les inhibiteurs courants de TRPC3 comprennent, entre autres, Pyr3 CAS 1160514-60-2, GSK 2334470 CAS 1227911-45-6, SAR7334 CAS 1333210-07-3, 4-Méthyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline et SK&F 96365 CAS 130495-35-1.
Transient Receptor Potential Canonical 3 (TRPC3) est un membre de la sous-famille TRPC des canaux ioniques à potentiel de récepteur transitoire (TRP), qui jouent un rôle crucial dans la médiation de l'influx de calcium en réponse à divers stimuli, notamment l'activation des récepteurs, l'activation de la phospholipase C et l'étirement mécanique. Les canaux TRPC3 sont largement exprimés dans divers tissus, notamment le cerveau, le cœur et les muscles lisses, où ils contribuent à des processus physiologiques tels que le développement neuronal, l'hypertrophie cardiaque, la régulation du tonus vasculaire, ainsi que la croissance et la prolifération cellulaires. L'activité des canaux TRPC3 fait partie intégrante de la modulation des niveaux de calcium intracellulaire, un second messager essentiel dans les voies de signalisation cellulaires. En facilitant l'entrée du calcium dans la cellule, les canaux TRPC3 influencent une myriade de réponses cellulaires, soulignant leur importance dans le maintien de l'homéostasie et de la fonction cellulaires. La régulation de l'activité du TRPC3 est donc vitale pour garantir des réponses cellulaires appropriées aux signaux externes et internes, soulignant son rôle dans les états physiologiques et pathologiques.
L'inhibition des canaux TRPC3 implique des mécanismes qui bloquent directement le pore du canal, empêchant l'influx de calcium, ou qui modulent les mécanismes de régulation du canal, affectant sa réactivité aux stimuli d'activation. L'inhibition directe peut être obtenue par l'utilisation d'inhibiteurs à petites molécules qui ciblent spécifiquement le pore du canal TRPC3, empêchant ainsi le passage des ions calcium dans la cellule. Il est également possible de cibler les voies de régulation qui contrôlent l'activité du canal TRPC3, telles que les cycles de phosphorylation-déphosphorylation ou les interactions avec d'autres protéines, afin de moduler indirectement l'activité du canal. Par exemple, les altérations des molécules de signalisation lipidiques, telles que le diacylglycérol (DAG), qui est un activateur connu des canaux TRPC3, peuvent également avoir un impact sur la fonction du canal. En outre, des approches génétiques, telles que l'interférence ARN ou l'utilisation de modèles knock-out, ont été employées pour élucider le rôle des canaux TRPC3 dans divers processus cellulaires et physiologiques, ce qui permet de mieux comprendre les conséquences de l'inhibition de TRPC3.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
Pyr3 est un modulateur sélectif du canal ionique TRPC3, présentant des interactions de liaison uniques qui améliorent l'activité du canal. Sa structure moléculaire distincte permet des changements de conformation spécifiques dans le TRPC3, influençant la perméabilité aux ions calcium et les voies de signalisation cellulaires. Le profil cinétique de Pyr3 révèle une activation et une désactivation rapides, ce qui en fait un outil précieux pour étudier la dynamique des canaux ioniques et leur rôle dans les processus physiologiques. Sa capacité à cibler sélectivement le TRPC3 le distingue dans la recherche sur les canaux ioniques. | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | $195.00 $1142.00 | 1 | |
Le GSK 2334470 agit comme un inhibiteur puissant et sélectif de TRPC3. En ciblant TRPC3, il interfère avec l'entrée du calcium dans les réserves (SOCE), un processus critique médié par les canaux TRPC. L'inhibition de TRPC3 par le GSK 2334470 peut avoir un impact sur les fonctions cellulaires qui dépendent de la SOCE, ce qui en fait un outil précieux pour étudier le rôle de TRPC3 dans les voies de signalisation du calcium. | ||||||
SAR7334 | 1333210-07-3 | sc-507445 | 10 mg | $510.00 | ||
SAR7334 est un inhibiteur de TRPC6 et TRPC3 qui interfère avec l'entrée de calcium opérée par les récepteurs (ROCE). En ciblant spécifiquement TRPC3, SAR7334 perturbe la dynamique de la signalisation calcique, influençant potentiellement les réponses cellulaires associées à l'activation de TRPC3. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
Le ML204 est un puissant inhibiteur de TRPC4 et TRPC5, et sa sélectivité s'étend également à TRPC3. En ciblant TRPC3, le ML204 module les voies de signalisation calcique associées à ce canal. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
Le SKF 96365 est un inhibiteur non spécifique du canal TRPC qui inclut le TRPC3 parmi ses cibles. Bien qu'il n'agisse pas exclusivement sur le TRPC3, le SKF 96365 peut influencer les fonctions médiées par le TRPC3, en particulier celles liées à la signalisation calcique. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Le 2-APB est un inhibiteur non sélectif du canal TRPC qui inclut le TRPC3 dans son spectre d'action. Bien qu'il ne cible pas exclusivement le TRPC3, le 2-APB peut avoir un impact sur les fonctions médiées par le TRPC3 et liées à la signalisation calcique. | ||||||