Inhibiteurs TRIM65
Les inhibiteurs courants de TRIM65 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la lactacystine CAS 133343-34-7, l'époxomicine CAS 134381-21-8, le bortézomib CAS 179324-69-7 et le MLN 4924 CAS 905579-51-3.
Les inhibiteurs chimiques de TRIM65 peuvent moduler l'activité de la protéine en interférant avec le système ubiquitine-protéasome, qui joue un rôle central dans la dégradation des protéines. Des composés tels que le MG132, la lactacystine, l'époxomicine, le bortézomib, l'oprozomib, le carfilzomib, le marizomib et la Withaferin A ciblent tous la fonction du protéasome. Ces inhibiteurs agissent en se liant au protéasome et en bloquant ses capacités de dégradation des protéines. Étant donné que TRIM65 fonctionne comme une ubiquitine ligase E3, marquant les protéines pour la dégradation, l'inhibition du protéasome entraîne une accumulation de protéines que TRIM65 a marquées avec de l'ubiquitine. Cette accumulation se produit parce que les protéines marquées ne peuvent plus être dégradées par le protéasome compromis. Le MG132, par exemple, se lie de manière réversible au site catalytique du protéasome, tandis que la lactacystine forme une liaison irréversible, ce qui conduit à des résultats similaires en ce qui concerne l'activité de TRIM65.
Par ailleurs, le MLN4924 adopte une approche différente en inhibant l'enzyme activatrice NEDD8. Comme l'activité de TRIM65 repose sur le processus de néddylation, qui est crucial pour le fonctionnement des E3 ubiquitine ligases, l'action du MLN4924 empêche TRIM65 d'attacher des molécules d'ubiquitine à ses substrats. Cela perturbe directement le processus d'ubiquitination. En revanche, la chloroquine et la concanamycine A interviennent dans une voie de dégradation différente, la voie lysosomale. La chloroquine augmente le pH dans les lysosomes, ce qui peut entraver la dégradation des protéines que TRIM65 cible pour être détruites par cette voie. De même, la concanamycine A, un inhibiteur spécifique des V-ATPases, arrête l'acidification des lysosomes, ce qui est essentiel pour leur activité de dégradation des protéines. Bien que TRIM65 soit principalement associé à la dégradation protéasomique, son interaction avec les voies lysosomales peut également être importante.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un aldéhyde peptidique qui inhibe l'activité du protéasome. TRIM65 fonctionne comme une E3 ubiquitine ligase, et l'inhibition du protéasome par le MG132 entraînerait une accumulation des substrats d'ubiquitination de TRIM65, inhibant ainsi fonctionnellement le rôle de TRIM65 dans le renouvellement des protéines. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un produit naturel qui se lie de manière irréversible aux sous-unités protéasomales et les inhibe. Cela inhiberait la dégradation des protéines ubiquitinées par le protéasome, qui est l'effet en aval de l'activité ubiquitine ligase de TRIM65, inhibant ainsi indirectement la fonction de TRIM65. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif du protéasome qui se lie de manière covalente au protéasome 20S. En empêchant la dégradation protéasomique des protéines ubiquitinées, l'époxomicine inhiberait fonctionnellement le renouvellement des protéines médié par TRIM65. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un acide dipeptidyl boronique qui inhibe le protéasome 26S. Cette inhibition entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées par TRIM65, qui seraient autrement dégradées, ce qui inhibe le rôle de TRIM65 dans la protéostase. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, qui est nécessaire à la nédylation qui active les E3 ubiquitine ligases comme TRIM65. L'inhibition de cette enzyme perturberait la capacité de TRIM65 à ubiquitiner les protéines cibles, inhibant ainsi directement sa fonction. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur oral du protéasome qui bloquerait la dégradation des protéines cibles de TRIM65 dans la voie ubiquitine-protéasome, entraînant une inhibition fonctionnelle de l'activité E3 ligase de TRIM65. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur irréversible du protéasome. En bloquant la dégradation protéasomique, il conduirait à l'accumulation de protéines que TRIM65 a marquées pour la dégradation, ce qui inhiberait fonctionnellement le rôle de TRIM65 dans la cellule. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A est connue pour inhiber l'activité protéasomale. Elle conduirait donc à une accumulation de protéines ubiquitinées par TRIM65, inhibant fonctionnellement son rôle régulateur dans la dégradation des protéines. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine augmente le pH lysosomal, ce qui pourrait interférer avec la dégradation des protéines ubiquitinées par TRIM65, conduisant à une inhibition fonctionnelle du rôle de TRIM65 dans la dégradation médiée par le lysosome. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
La concanamycine A est un inhibiteur spécifique des V-ATPases qui sont essentielles pour l'acidification des lysosomes. En inhibant les V-ATPases, elle pourrait inhiber fonctionnellement la dégradation des protéines qui sont ciblées par TRIM65 pour la dégradation lysosomale. | ||||||