Inhibiteurs TREM-5
Les inhibiteurs courants de TREM-5 comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs de TREM-5 agissent par divers mécanismes pour réduire l'activité fonctionnelle de TREM-5, une protéine impliquée dans la réponse immunitaire. Des composés tels que la cyclosporine A et la dexaméthasone agissent en modulant la réponse du système immunitaire au niveau transcriptionnel. La ciclosporine A y parvient en inhibant l'activité phosphatase de la calcineurine, qui est nécessaire à l'activation de la NFAT, un facteur de transcription essentiel à la régulation des gènes de la réponse immunitaire, y compris ceux qui codent pour TREM-5. La dexaméthasone, un corticostéroïde, agit en supprimant la transcription des gènes responsables des réponses inflammatoires, entravant ainsi la synthèse de TREM-5. De même, les inhibiteurs de la voie NF-κB, tels que IKK-16 et BAY 11-7082, empêchent la transcription des gènes cibles de NF-κB, réduisant probablement l'expression de TREM-5 en empêchant NF-κB d'initier la transcription des gènes de la réponse inflammatoire.
D'autres inhibiteurs ciblent diverses voies de signalisation qui influencent indirectement l'activité de TREM-5. Les inhibiteurs de PI3K tels que LY294002 et Wortmannin, ainsi que l'inhibiteur de mTOR Rapamycine, entraînent une diminution de la prolifération cellulaire et de la synthèse des protéines, ce qui inclut la régulation à la baisse des protéines de la réponse immunitaire telles que TREM-5. Les inhibiteurs de MEK PD98059 et U0126, ainsi que l'inhibiteur de JNKSP600125 et l'inhibiteur de MAPK p38 SB203580, réduisent l'expression des cytokines et des protéines pro-inflammatoires en bloquant les voies de signalisation MAPK/ERK et JNK. L'effet global de ces inhibiteurs est une régulation négative coordonnée des voies et processus qui conduisent à l'expression et à l'activité fonctionnelle de TREM-5, démontrant l'interaction complexe de la signalisation cellulaire dans la régulation de la fonction des protéines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Un immunosuppresseur qui inhibe la calcineurine. En bloquant la calcineurine, la cyclosporine A empêche la déphosphorylation et l'activation du NFAT (Nuclear Factor of Activated T-cells), un facteur de transcription qui pourrait réguler à la hausse l'expression de TREM-5 en favorisant la transcription de son gène. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR qui, lorsqu'il est inhibé, entraîne une diminution de la synthèse des protéines et de la prolifération cellulaire. TREM-5 faisant partie de la réponse immunitaire, l'inhibition de mTOR peut conduire à une réduction de l'expression des gènes de la réponse immunitaire, y compris TREM-5. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibiteur de PI3K qui entrave la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR. L'inhibition de cette voie peut diminuer l'activation des facteurs de transcription en aval responsables de l'expression des protéines de la réponse immunitaire telles que TREM-5. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un autre inhibiteur de PI3K, similaire au LY294002, la wortmannine peut conduire à la suppression de l'expression de TREM-5 en inhibant l'activation des voies de signalisation impliquées dans l'activation et la prolifération des cellules immunitaires. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibiteur de la MEK qui bloque la voie MAPK/ERK, réduisant potentiellement l'expression des gènes impliqués dans la réponse inflammatoire, y compris TREM-5. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Inhibiteur sélectif de MEK1/2, qui entrave la voie de signalisation MAPK/ERK. Cela peut conduire à une diminution de l'expression de TREM-5 en limitant la signalisation pro-inflammatoire. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Un inhibiteur de JNK qui peut réduire l'expression des cytokines pro-inflammatoires et d'autres protéines impliquées dans la réponse immunitaire, telles que TREM-5, en inhibant la signalisation JNK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inhibiteur de la MAPK p38 qui peut diminuer l'expression de TREM-5 en inhibant la voie impliquée dans le stress et les réponses inflammatoires. | ||||||
IKK 16 | 1186195-62-9 | sc-204009 sc-204009A | 10 mg 50 mg | $219.00 $924.00 | 2 | |
Inhibiteur de l'IKK, nécessaire à l'activation du NF-κB. L'inhibition de l'IKK peut empêcher l'expression des gènes cibles de NF-κB, dont potentiellement TREM-5. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Un inhibiteur de NF-κB qui empêche la phosphorylation et la dégradation subséquente de IκBα, inhibant ainsi la libération et la translocation de NF-κB dans le noyau. Cela réduit l'expression des gènes sensibles à NF-κB tels que TREM-5. | ||||||