Trav7d-2 Activateurs

Les activateurs courants de Trav7d-2 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

Les activateurs chimiques de Trav7d-2 peuvent déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à son activation fonctionnelle. La forskoline est un puissant activateur de l'adénylyl cyclase, qui augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule. L'AMPc élevé déclenche l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut directement phosphoryler et activer Trav7d-2. Simultanément, l'Ionomycine peut augmenter le calcium intracellulaire, qui à son tour active les kinases dépendantes de la calmoduline (CaMK). La CaMK activée phosphoryle Trav7d-2, assurant son état d'activation. Amplifiant encore ces effets, le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), une kinase qui peut phosphoryler un spectre de protéines, y compris Trav7d-2, conduisant à son activation. L'acide okadaïque contribue également à l'inhibition des protéines phosphatases connues pour inverser la phosphorylation, ce qui maintient Trav7d-2 dans un état activé.

Par la suite, le Dibutyryl-cAMP, un analogue synthétique de l'AMPc, contourne le besoin d'activation de l'adénylyl cyclase et active directement la PKA, qui phosphoryle et active Trav7d-2. La thapsigargin facilite indirectement l'activation de Trav7d-2 en inhibant le SERCA, ce qui provoque une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, qui active les voies de phosphorylation dépendantes du calcium pour Trav7d-2. La caliculine A, un autre activateur, empêche la déphosphorylation des protéines, favorisant ainsi le maintien de l'état actif de Trav7d-2. Parallèlement, le peroxyde d'hydrogène peut agir comme une molécule de signalisation pour activer diverses kinases qui ciblent et activent Trav7d-2. Le jasplakinolide, en stabilisant les filaments d'actine, peut activer des kinases associées à la réorganisation du cytosquelette qui peuvent phosphoryler et activer Trav7d-2. La sphingosine-1-phosphate, par son activation médiée par les récepteurs, initie des cascades de kinases qui phosphorylent et activent Trav7d-2, tandis que l'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress (SAPK) qui peuvent également cibler Trav7d-2 pour l'activation. Enfin, la fusicoccine se lie au complexe entre les protéines 14-3-3 et les cibles phosphorylées et le stabilise, perturbant ainsi les gradients ioniques et les voies de signalisation qui conduisent à l'activation de Trav7d-2. Chacun de ces produits chimiques, par ses mécanismes distincts, assure l'activation de Trav7d-2 en modulant les voies de signalisation cellulaires.