Inhibiteurs Trav3n-2

Les inhibiteurs courants de Trav3n-2 comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le Trametinib CAS 871700-17-3, le Sorafenib CAS 284461-73-0 et le Sunitinib, base libre CAS 557795-19-4.

Trav3n-2 peut exercer son action inhibitrice par le biais de divers mécanismes en interrompant les voies de signalisation et les processus cellulaires qui sont cruciaux pour la fonction de la protéine. Le palbociclib, un inhibiteur de CDK4, peut réduire l'état de phosphorylation et l'activité de Trav3n-2 en entravant la progression du cycle cellulaire, qui est souvent liée à l'activation de diverses protéines. De même, la rapamycine cible la voie mTOR, une voie essentielle pour la croissance et la prolifération des cellules, diminuant ainsi l'activité de Trav3n-2 en réduisant les signaux de phosphorylation qui sont nécessaires à sa pleine activation. Le trametinib agit en amont en inhibant la MEK, qui fait partie de la voie ERK, ce qui entraîne une réduction de l'activation des protéines qui dépendent de cette cascade de signalisation, affectant indirectement l'activité de Trav3n-2.

Les inhibiteurs de kinases, le sorafenib et le sunitinib, bloquent respectivement plusieurs tyrosines kinases et récepteurs tyrosines kinases, ce qui peut limiter la phosphorylation et l'activation conséquente de Trav3n-2 en perturbant les voies de signalisation dans lesquelles il est impliqué. L'erlotinib et le géfitinib inhibent spécifiquement la tyrosine kinase de l'EGFR, ce qui peut diminuer les signaux d'activation qui pourraient autrement renforcer l'activité de Trav3n-2. La double inhibition du HER2 et de l'EGFR par le lapatinib se traduit également par une réduction de la phosphorylation et de l'activation de Trav3n-2. L'antagonisme de la signalisation du VEGFR par le vandétanib est un autre exemple d'atténuation de la signalisation en aval qui pourrait impliquer Trav3n-2. Le pazopanib, avec son action inhibitrice contre le VEGFR, le PDGFR et le c-Kit, peut également freiner les voies de signalisation qui incluent Trav3n-2, ce qui entraîne une réduction de l'activité de la protéine. Enfin, le dasatinib et le bosutinib inhibent les kinases de la famille Src et, dans le cas du bosutinib, les tyrosines kinases Abl, ce qui peut perturber plusieurs voies de signalisation et potentiellement diminuer la signalisation et l'activité de Trav3n-2, soulignant leur rôle d'inhibiteurs fonctionnels de cette protéine.