Inhibiteurs Trav12-2

Les inhibiteurs courants de Trav12-2 comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le SP600125 CAS 129-56-6.

Le groupe de produits chimiques répertoriés comme inhibiteurs de Trav12-2 peut être classé en fonction de leur cible au sein des voies de signalisation pertinentes pour l'activation des cellules T. Les inhibiteurs de la calcineurine, tels que la cyclosporine A et le FK506, empêchent la déphosphorylation et l'activation du NFAT, un facteur de transcription essentiel à l'activation des cellules T. Les inhibiteurs de la mTOR, tels que la rapamycine, affectent directement la prolifération des cellules T, un événement nécessaire à la fonction efficace des TCR, y compris Trav12-2. Les inhibiteurs de MEK tels que PD98059 et U0126 ciblent la voie MAPK/ERK, qui est essentielle pour l'activation complète des cellules T après l'engagement du TCR.

Les inhibiteurs de la JNK, comme le SP600125, interviennent sur un autre bras de la voie MAPK, qui est également impliqué dans l'activation des cellules T. Les inhibiteurs de kinases de la famille Src, représentés par PP2, ciblent des kinases telles que Lck qui jouent un rôle critique dans l'initiation de la transduction du signal TCR. Les inhibiteurs de PI3K, dont le LY294002 et la Wortmannine, perturbent la voie PI3K/Akt, qui est vitale pour la survie et la fonction des cellules T. Le dasatinib, un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre, peut influencer de multiples kinases impliquées dans la signalisation du TCR, affectant ainsi largement la fonction des cellules T. L'ibrutinib, bien qu'il soit principalement utilisé comme inhibiteur de la signalisation du récepteur des cellules B, peut également affecter les cellules T en raison de la complexité de la diaphonie au sein du système immunitaire. Enfin, le BAY 11-7082 empêche l'activation du NF-κB, un facteur de transcription essentiel impliqué dans l'expression des gènes nécessaires à l'activation et à la fonction des cellules T.