Inhibiteurs TRAP1

Les inhibiteurs de TRAP1 les plus courants comprennent, entre autres, le BIIB 021 CAS 848695-25-0, le NVP-AUY922 CAS 747412-49-3 et le 17-DMAG CAS 467214-20-6.

Les inhibiteurs chimiques de TRAP1 comprennent une gamme de composés qui interagissent avec la protéine de différentes manières pour inhiber sa fonction. Le gamitrinib se lie directement à TRAP1, perturbant son activité de chaperon cruciale pour le repliement et la stabilisation des protéines, ce qui est essentiel pour maintenir l'intégrité mitochondriale et réguler l'apoptose. De même, Shepherdin entre en compétition avec l'ATP pour se lier à TRAP1, empêchant ainsi la protéine d'exercer ses fonctions de chaperon nécessaires à son rôle protecteur contre le stress cellulaire. HS-72 adopte une approche comparable en interagissant directement avec TRAP1, en inhibant son activité ATPase, qui est fondamentale pour sa fonction de chaperon, ce qui a un impact supplémentaire sur le rôle de TRAP1 dans l'homéostasie mitochondriale et la prévention de l'apoptose.

L'inhibition de TRAP1 peut également être obtenue avec des composés contenant des métaux tels que le KP1339, qui se lie à la protéine et inhibe son activité de chaperon, perturbant ainsi sa capacité à protéger les cellules contre le stress oxydatif. Les inhibiteurs de Hsp90 tels que MPC-3100, BIIB021, NVP-AUY922, SNX-2112, 17-DMAG et PU-H71 sont particulièrement efficaces contre TRAP1 en raison de sa relation étroite avec la famille de protéines Hsp90. Ces composés se lient à TRAP1 et inhibent son activité de chaperon, qui est au cœur du rôle de la protéine dans la signalisation mitochondriale, l'apoptose et la réponse au stress cellulaire. En ciblant ces voies biochimiques spécifiques, ces inhibiteurs peuvent diminuer efficacement la fonction de TRAP1 dans la cellule.