Inhibiteurs TRβ1

Les inhibiteurs courants du TRβ1 comprennent, entre autres, le raloxifène CAS 84449-90-1, l'amiodarone CAS 1951-25-3, le 6-propyl-2-thiouracile CAS 51-52-5, le lithium CAS 7439-93-2 et la 3,5-Diiodo-L-thyronine CAS 1041-01-6.

Les inhibiteurs de TRβ1 sont une classe de produits chimiques qui peuvent inhiber la fonction de la protéine TRβ1. TRβ1, également connu sous le nom de récepteur bêta 1 des hormones thyroïdiennes, est un récepteur nucléaire impliqué dans la régulation de la signalisation et de l'activité transcriptionnelle des hormones thyroïdiennes. Les inhibiteurs de TRβ1 peuvent agir par différents mécanismes pour perturber sa fonction. Le raloxifène, l'amiodarone, le 6-propyl-2-thiouracile, l'acide iopanoïque, le carbonate de lithium, la 3,5-diiodo-L-thyronine, le resvératrol, le 2-amino 5,6-diméthylbenzimidazole, le méthimazole, le 3,3',5,5'-tétrabromobisphénol A, le perchlorate et la solution de 2,3,7,8-tétrachlorodibenzo-p-dioxine sont tous des inhibiteurs de TRβ1. Le raloxifène est un modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes qui peut se lier au récepteur des œstrogènes et empêcher son activation, ce qui conduit à l'inhibition de l'activité transcriptionnelle médiée par le TRβ1. L'amiodarone interfère avec la liaison de l'hormone thyroïdienne au récepteur, réduisant ainsi son activité transcriptionnelle. Le 6-propyl-2-thiouracile inhibe la synthèse des hormones thyroïdiennes, qui sont les ligands naturels de TRβ1, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité transcriptionnelle médiée par TRβ1. L'acide iopanoïque entre en compétition avec les hormones thyroïdiennes pour se lier au récepteur, réduisant ainsi l'activité transcriptionnelle médiée par TRβ1. Le carbonate de lithium interfère avec la signalisation des hormones thyroïdiennes, réduisant l'activité transcriptionnelle du TRβ1.

La 3,5-Diiodo-L-thyronine agit comme un antagoniste compétitif, empêchant la liaison des hormones thyroïdiennes endogènes à TRβ1. Le resvératrol module l'activité des coactivateurs ou des corépresseurs impliqués dans la régulation transcriptionnelle médiée par le TRβ1. Le 2-Amino-5,6-diméthylbenzimidazole et le méthimazole interfèrent avec la liaison de l'hormone thyroïdienne au récepteur, réduisant ainsi l'activité transcriptionnelle. Le 3,3',5,5'-Tétrabromobisphénol A interfère avec la signalisation des hormones thyroïdiennes, réduisant l'activité transcriptionnelle de TRβ1. Le perchlorate inhibe de manière compétitive le symporteur sodium-iodure, ce qui entraîne une réduction des taux d'hormones thyroïdiennes et une inhibition de l'activité transcriptionnelle médiée par le TRβ1. La solution de 2,3,7,8-Tétrachlorodibenzo-p-dioxine se lie au récepteur des hydrocarbures aryliques, interférant avec les voies de signalisation des hormones thyroïdiennes et inhibant l'activité transcriptionnelle médiée par TRβ1. En résumé, les inhibiteurs de TRβ1 constituent un groupe diversifié de produits chimiques qui peuvent inhiber la fonction de TRβ1 en interférant avec la liaison des hormones thyroïdiennes, en inhibant la synthèse des hormones, en modulant les coactivateurs ou les corépresseurs, ou en perturbant les voies de signalisation des hormones thyroïdiennes. Ces inhibiteurs régulent l'activité transcriptionnelle médiée par TRβ1 et peuvent avoir des implications dans l'étude de la signalisation des hormones thyroïdiennes et des processus cellulaires connexes.