TRβ1 アクチベーター

一般的なTRβ1活性化剤には、L-3,3′,5-トリヨードサイロニン（遊離酸、CAS 6893-02-3）、L-サイロキシン（遊離酸、CAS 51-4 8-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、ビスフェノール A、無水過塩素酸ナトリウム CAS 7601-89-0。

TRβ1アクチベーターは、甲状腺ホルモン受容体β1（TRβ1）と相互作用するように特別に設計された化合物のクラスである。この受容体は、細胞内タンパク質の核内受容体ファミリーに属し、甲状腺ホルモンに反応する遺伝子の転写制御に関与している。ここでいう活性化因子とは、TRβ1の活性を増強し、この受容体を介する遺伝子発現のアップレギュレーションをもたらす分子のことであろう。このような活性化因子は、TRβ1のリガンド結合ドメインに結合し、共制御タンパク質や転写機構との相互作用を促進するようにそのコンフォメーションを変化させ、最終的に標的遺伝子の転写を増加させるであろう。

TRβ1活性化因子の設計は複雑な試みであり、受容体の構造とその活性化を支配する正確なメカニズムの微妙な理解が必要である。これらの分子は、おそらく天然の甲状腺ホルモンの作用を模倣するか、あるいはレセプターの活性型を安定化することによって、活性化の代替方法を提供するであろう。これらの活性化剤の化学構造は様々であろうが、レセプターと特異的な相互作用をする官能基を持つという共通点がある。水素結合供与体または受容体、ファンデルワールス相互作用に関与する疎水性基、受容体とイオン結合を形成する荷電基などが考えられる。また、活性化因子は、受容体に結合するコア足場と、受容体と他の細胞成分との相互作用を調節する可変側鎖を持つモジュール構造を持つかもしれない。