TRβ1アクチベーターは、甲状腺ホルモン受容体β1(TRβ1)と相互作用するように特別に設計された化合物のクラスである。この受容体は、細胞内タンパク質の核内受容体ファミリーに属し、甲状腺ホルモンに反応する遺伝子の転写制御に関与している。ここでいう活性化因子とは、TRβ1の活性を増強し、この受容体を介する遺伝子発現のアップレギュレーションをもたらす分子のことであろう。このような活性化因子は、TRβ1のリガンド結合ドメインに結合し、共制御タンパク質や転写機構との相互作用を促進するようにそのコンフォメーションを変化させ、最終的に標的遺伝子の転写を増加させるであろう。
TRβ1活性化因子の設計は複雑な試みであり、受容体の構造とその活性化を支配する正確なメカニズムの微妙な理解が必要である。これらの分子は、おそらく天然の甲状腺ホルモンの作用を模倣するか、あるいはレセプターの活性型を安定化することによって、活性化の代替方法を提供するであろう。これらの活性化剤の化学構造は様々であろうが、レセプターと特異的な相互作用をする官能基を持つという共通点がある。水素結合供与体または受容体、ファンデルワールス相互作用に関与する疎水性基、受容体とイオン結合を形成する荷電基などが考えられる。また、活性化因子は、受容体に結合するコア足場と、受容体と他の細胞成分との相互作用を調節する可変側鎖を持つモジュール構造を持つかもしれない。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
活性型甲状腺ホルモン自体が、フィードバック機構を通してレセプターの発現を調節しているのかもしれない。 | ||||||
L-Thyroxine, free acid | 51-48-9 | sc-207813 sc-207813A | 100 mg 500 mg | $34.00 $73.00 | 2 | |
T3の前駆体は活性型に変換され、同様にフィードバックループを介してTRβ1を制御する可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイドは甲状腺ホルモン受容体と相互作用し、シグナル伝達経路間のクロストークを通じてTRβ1の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
内分泌攪乱物質であり、甲状腺ホルモン機能およびTRβ1発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sodium perchlorate, anhydrous | 7601-89-0 | sc-203398 sc-203398A sc-203398B | 100 g 500 g 2.5 kg | $65.00 $200.00 $615.00 | ||
甲状腺ホルモン産生を阻害することが知られており、TRβ1の発現に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
リチウムは甲状腺ホルモン合成に影響を与え、TRβ1の発現を変化させる可能性がある。 |