TRβ1阻害剤

一般的なTRβ1阻害剤としては、ラロキシフェンCAS 84449-90-1、アミオダロンCAS 1951-25-3、6-プロピル-2-チオウラシルCAS 51-52-5、リチウムCAS 7439-93-2、3,5-ジヨード-L-チロニンCAS 1041-01-6が挙げられるが、これらに限定されない。

TRβ1阻害剤は、TRβ1タンパク質の機能を阻害することができる化学物質の一種である。TRβ1は甲状腺ホルモン受容体β1としても知られ、甲状腺ホルモンのシグナル伝達と転写活性の制御に関与する核内受容体である。TRβ1の阻害剤は様々なメカニズムで作用し、その機能を阻害する。ラロキシフェン、アミオダロン、6-プロピル-2-チオウラシル、イオパノイン酸、炭酸リチウム、3,5-ジヨード-L-チロニン、レスベラトロール、2-アミノ-5,6-ジメチルベンズイミダゾール、メチマゾール、3,3',5,5'-テトラブロモビスフェノールA、過塩素酸塩、2,3,7,8-テトラクロロジベンゾ-p-ジオキシン溶液はすべてTRβ1の阻害剤である。ラロキシフェンは選択的エストロゲン受容体モジュレーターであり、エストロゲン受容体に結合してその活性化を妨げ、TRβ1を介する転写活性の阻害につながる。アミオダロンは甲状腺ホルモンが受容体に結合するのを阻害し、その転写活性を低下させる。6-プロピル-2-チオウラシルは、TRβ1の天然リガンドである甲状腺ホルモンの合成を阻害し、TRβ1を介する転写活性の阻害につながる。イオパノイン酸は甲状腺ホルモンと受容体への結合を競合し、TRβ1を介する転写活性を低下させる。炭酸リチウムは甲状腺ホルモンシグナル伝達を妨害し、TRβ1転写活性を低下させる。

3,5-ジヨード-L-チロニンは競合的アンタゴニストとして作用し、内因性甲状腺ホルモンとTRβ1との結合を阻止する。レスベラトロールは、TRβ1を介した転写制御に関与するコアクチベーターまたはコアプレッサーの活性を調節する。2-アミノ-5,6-ジメチルベンズイミダゾールとメチマゾールは、甲状腺ホルモンと受容体の結合を阻害し、転写活性を低下させる。3,3',5,5'-テトラブロモビスフェノールAは甲状腺ホルモンのシグナル伝達を妨害し、TRβ1の転写活性を低下させる。過塩素酸塩はナトリウム-ヨウ化物シンポーターを競合的に阻害し、甲状腺ホルモンレベルの低下とTRβ1を介した転写活性の阻害をもたらす。2,3,7,8-テトラクロロジベンゾ-p-ジオキシン溶液は、アリール炭化水素受容体に結合し、甲状腺ホルモンシグナル伝達経路を妨害し、TRβ1を介した転写活性を阻害する。まとめると、TRβ1阻害剤は、甲状腺ホルモン結合を阻害したり、ホルモン合成を阻害したり、コアクチベーターやコアプレッサーを調節したり、甲状腺ホルモンシグナル伝達経路を混乱させたりすることによって、TRβ1の機能を阻害することができる多様な化学物質群である。これらの阻害剤は、TRβ1を介した転写活性を制御し、甲状腺ホルモンシグナル伝達および関連する細胞プロセスの研究に示唆を与える可能性がある。