Date published: 2025-9-11

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Inhibiteurs TMTC1

Les inhibiteurs courants du TMTC1 comprennent, entre autres, la tunicamycine CAS 11089-65-9, la swainsonine CAS 72741-87-8, la kifunensine CAS 109944-15-2, la brefeldine A CAS 20350-15-6 et la castanospermine CAS 79831-76-8.

Les inhibiteurs chimiques du TMTC1 peuvent entraver sa fonction normale par divers mécanismes ciblant le processus de glycosylation, qui est essentiel pour le repliement, la stabilité et la localisation de la protéine. La tunicamycine, en inhibant la glycosylation liée à l'azote, affecte directement les étapes initiales de la glycosylation de la protéine, ce qui entraîne un mauvais repliement de la TMTC1 en raison de l'absence d'attachement des glycanes. De même, la Swainsonine et la Kifunensine perturbent le traitement des glycoprotéines en inhibant la mannosidase II et la mannosidase I, respectivement. Leur action empêche l'élagage correct des résidus de mannose, qui est nécessaire à la maturation du TMTC1, ce qui interfère avec sa fonction propre. La Brefeldine A perturbe le transport entre le RE et l'appareil de Golgi en ciblant le facteur d'ADP-ribosylation, impliqué dans le trafic vésiculaire, ce qui peut conduire à la rétention du TMTC1 dans le RE et à l'accumulation de protéines mal repliées.

Les inhibiteurs tels que la castanospermine et la désoxynojirimycine et la 1-désoxynojirimycine, structurellement apparentées, ciblent les enzymes glucosidases, qui sont responsables de l'élagage des résidus de glucose dans la glycosylation liée au N. Leur action entraîne l'accumulation de protéines mal repliées dans le système nerveux central. Leur action entraîne l'accumulation de protéines TMTC1 mal repliées dans le RE, car elles sont incapables de se replier correctement sans l'élagage séquentiel des résidus de glucose. La désoxymannojirimycine, en tant qu'inhibiteur de la mannosidase, conduit également à des résultats similaires en affectant le traitement des résidus mannose, ce qui est essentiel pour la glycosylation correcte du TMTC1. Le golgicide A, qui inhibe GBF1, un GEF pour la famille des GTPases Arf, perturbe le traitement et le trafic du TMTC1 dans le Golgi, tandis que l'endoglycosidase H clive des oligosaccharides spécifiques des glycoprotéines liées à l'azote, ce qui peut entraîner l'élimination des glycosylations cruciales pour la stabilité et la fonction du TMTC1. Enfin, le Celgosivir, un inhibiteur de l'alpha-glucosidase I, entrave l'enzyme qui initie la voie de la glycosylation liée à l'azote, cruciale pour le pliage et la localisation corrects du TMTC1, ce qui entraîne une altération de sa fonction.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
66
(3)

La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote, un processus essentiel pour le repliement et la stabilité de nombreuses protéines. Comme il est prévu que le TMTC1 fonctionne dans le complexe oligosaccharyltransférase, l'inhibition de la glycosylation peut entraîner un repliement et une fonction incorrects du TMTC1.

Swainsonine

72741-87-8sc-201362
sc-201362C
sc-201362A
sc-201362D
sc-201362B
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$135.00
$246.00
$619.00
$799.00
$1796.00
6
(1)

La swainsonine inhibe la mannosidase II, qui est cruciale pour le traitement des glycoprotéines dans l'appareil de Golgi. Cette perturbation peut empêcher la transformation et la maturation correctes du TMTC1, qui subit probablement des modifications post-traductionnelles dans le Golgi.

Kifunensine

109944-15-2sc-201364
sc-201364A
sc-201364B
sc-201364C
1 mg
5 mg
10 mg
100 mg
$132.00
$529.00
$1005.00
$6125.00
25
(2)

La kifunensine est un puissant inhibiteur de la mannosidase I, qui est impliquée dans le traitement précoce des N-glycanes dans le RE. L'inhibition peut avoir un impact sur l'état de la glycosylation et la maturation du TMTC1, conduisant à son état dysfonctionnel.

Brefeldin A

20350-15-6sc-200861C
sc-200861
sc-200861A
sc-200861B
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
$30.00
$52.00
$122.00
$367.00
25
(3)

La Brefeldine A perturbe le transport ER-to-Golgi en inhibant le facteur d'ADP-ribosylation (Arf), ce qui affecte le trafic et la localisation de protéines telles que TMTC1. La perturbation de ce transport peut conduire à une accumulation de protéines mal repliées, y compris le TMTC1, dans le RE.

Castanospermine

79831-76-8sc-201358
sc-201358A
100 mg
500 mg
$180.00
$620.00
10
(1)

La castanospermine est un inhibiteur de la glucosidase qui bloque l'élagage des résidus de glucose dans la glycosylation liée à l'azote. Cette inhibition peut entraîner un mauvais repliement des protéines TMTC1 qui ne parviennent pas à sortir du RE, les empêchant ainsi d'atteindre leur emplacement fonctionnel dans la cellule.

Deoxynojirimycin

19130-96-2sc-201369
sc-201369A
1 mg
5 mg
$72.00
$142.00
(0)

La désoxynojirimycine inhibe les glucosidases I et II, enzymes impliquées dans le traitement des glycanes liés à l'azote. Cette inhibition peut potentiellement interférer avec le repliement correct du TMTC1, conduisant à une perte de sa fonction due à la rétention dans le RE ou à une dégradation rapide.

Deoxymannojirimycin hydrochloride

84444-90-6sc-201360
sc-201360A
1 mg
5 mg
$93.00
$239.00
2
(0)

La désoxymannojirimycine est un inhibiteur de la mannosidase, qui affecte l'élagage du mannose dans les glycoprotéines. Une telle inhibition peut entraver le traitement et la fonction corrects du TMTC1, car il est susceptible d'être glycosylé au cours de sa maturation.

Golgicide A

1005036-73-6sc-215103
sc-215103A
5 mg
25 mg
$187.00
$670.00
11
(1)

Le golgicide A inhibe spécifiquement le facteur 1 de résistance aux BFA de Golgi (GBF1), un GEF pour la famille Arf des petites GTPases. L'inhibition de GBF1 peut perturber le traitement et le trafic golgien du TMTC1, ce qui peut entraîner son inhibition fonctionnelle.

Celgosivir

121104-96-9sc-488385
sc-488385A
sc-488385B
5 mg
25 mg
100 mg
$525.00
$902.00
$2700.00
(0)

Le celgosivir est un inhibiteur de l'alpha-glucosidase I, une enzyme impliquée dans la voie de la glycosylation liée à l'azote. L'inhibition de cette enzyme peut entraîner un mauvais repliement et une mauvaise localisation des glycoprotéines, y compris du TMTC1, inhibant ainsi son bon fonctionnement.