Inhibiteurs TMSL3
Les inhibiteurs courants de TMSL3 comprennent, sans s'y limiter, le Raltitrexed CAS 112887-68-0, le Pemetrexed Disodium CAS 150399-23-8, le Methotrexate CAS 59-05-2, le Folotyn CAS 146464-95-1 et le Nolatrexed Dihydrochloride CAS 152946-68-4.
Les inhibiteurs de TMSL3 appartiennent à une classe spécialisée de composés chimiques conçus pour interagir sélectivement avec la molécule ciblée connue sous le nom de TMSL3 et en inhiber la fonction. Cette molécule, une enzyme ou un récepteur dans les systèmes biologiques, joue un rôle important dans diverses voies biochimiques. Les inhibiteurs sont synthétisés au moyen d'un processus chimique complexe qui vise à garantir un degré élevé de spécificité et d'efficacité dans la liaison à la molécule TMSL3. La conception structurelle des inhibiteurs de TMSL3 est un aspect critique de leur fonction, car elle doit compléter la forme tridimensionnelle du site actif de TMSL3. Cette complémentarité est obtenue grâce à une ingénierie moléculaire minutieuse, qui implique une compréhension complexe de la relation structure-activité (SAR). Le concept SAR est essentiel dans la conception de ces inhibiteurs, car il informe les chimistes sur les groupes chimiques ou les motifs nécessaires qui doivent être présents sur l'inhibiteur pour faciliter une liaison efficace.
La découverte et l'optimisation des inhibiteurs de TMSL3 font appel à diverses techniques de chimie médicinale, notamment la modélisation informatique, le criblage à haut débit et la synthèse itérative. La modélisation informatique aide à prédire l'interaction entre l'inhibiteur et la molécule TMSL3, guidant ainsi la conception initiale du composé. Le criblage à haut débit est une technique utilisée pour évaluer une large bibliothèque d'inhibiteurs potentiels contre la TMSL3 afin d'identifier les candidats prometteurs. Après l'identification, on procède à une synthèse itérative et à un affinage, où de petites modifications sont apportées à la structure chimique des composés principaux afin d'améliorer leur activité inhibitrice et leur sélectivité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
Le raltitrexed est un antimétabolite qui inhibe l'ACSL3 en agissant comme un inhibiteur compétitif de la thymidylate synthase (TS), qui est une enzyme impliquée dans la synthèse de l'ADN. Il ressemble à la structure de la molécule de folate et interfère avec la formation de la thymidine, un composant essentiel de l'ADN. | ||||||
Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | $133.00 | 5 | |
Le pemetrexed est également un antimétabolite qui inhibe le TMSL3 en ciblant plusieurs enzymes dépendantes des folates, dont la thymidylate synthase. En perturbant le métabolisme des folates, il empêche la production de thymidine et, par conséquent, la synthèse de l'ADN. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate est un antagoniste des folates qui inhibe le TMSL3 en interférant avec la conversion du dihydrofolate en tétrahydrofolate, un cofacteur nécessaire à la thymidylate synthase. Cette perturbation entraîne une réduction de la synthèse de l'ADN. | ||||||
Folotyn | 146464-95-1 | sc-364491 sc-364491A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
Le pralatrexate est un analogue du folate qui inhibe le TMSL3 en bloquant la formation de tétrahydrofolate, un cofacteur crucial pour la thymidylate synthase. Cette perturbation entrave la synthèse de l'ADN. | ||||||
Nolatrexed Dihydrochloride | 152946-68-4 | sc-208103 | 10 mg | $260.00 | ||
AG337 est un composé antifolate qui inhibe le TMSL3 en interférant avec la voie des folates. Il entre en compétition avec les cofacteurs du folate et perturbe la synthèse de la thymidine. | ||||||
5-Fluoro-2′-deoxyuridine 5′-monophosphate sodium salt | 103226-10-4 | sc-214324 sc-214324A | 5 mg 25 mg | $224.00 $871.00 | ||
Le FdUMP (5-Fluoro-2'-désoxyuridine monophosphate) est un analogue de nucléotide qui inhibe directement le TMSL3 en s'incorporant à l'ADN pendant la réplication. Cette incorporation endommage l'ADN et entrave la synthèse ultérieure de l'ADN. | ||||||