TMPRSS11E2 Activateurs

Les activateurs courants de TMPRSS11E2 comprennent, sans s'y limiter, la benzamidine CAS 618-39-3, le fluorure de phénylméthylsulfonyle CAS 329-98-6, le mésylate de nafamostat CAS 82956-11-4, le mésylate de camostat CAS 59721-29-8 et le mésylate de gabexate CAS 56974-61-9.

Les activateurs chimiques de TMPRSS11E2 comprennent une gamme de composés qui garantissent le maintien de l'activité protéolytique de la protéine et la protègent de l'inhibition ou de la dégradation par d'autres protéases. La benzamidine sert à activer la TMPRSS11E2 en inhibant les sérine-protéases concurrentes, les empêchant ainsi de dégrader les substrats que la TMPRSS11E2 traiterait autrement. De même, le fluorure de phénylméthylsulfonyle bloque de manière irréversible les protéases à sérine qui pourraient autrement cliver et inactiver le TMPRSS11E2, garantissant ainsi que le TMPRSS11E2 reste actif. Le nafamostat et le camostat contribuent également à l'activation de TMPRSS11E2 en inhibant les protéases à sérine situées à proximité, qui pourraient autrement se lier à TMPRSS11E2 ou à ses substrats et les dégrader. Le gabexate joue un rôle protecteur pour le TMPRSS11E2 en ciblant les sérines protéases qui peuvent cliver et désactiver le TMPRSS11E2, renforçant ainsi indirectement l'activité du TMPRSS11E2.

L'aprotinine augmente l'activité fonctionnelle de TMPRSS11E2 en inhibant un spectre d'enzymes protéolytiques qui pourraient conduire à la dégradation de TMPRSS11E2, garantissant qu'il reste fonctionnellement actif. La leupeptine active le TMPRSS11E2 en se liant aux protéases à sérine qui réduiraient l'activité du TMPRSS11E2 par dégradation protéolytique et en les inhibant. L'E-64 adopte une approche similaire en se concentrant sur les protéases à cystéine, en les inhibant pour empêcher le clivage et l'inactivation de TMPRSS11E2. La pepstatine A soutient l'activité du TMPRSS11E2 en inhibant sélectivement les protéases aspartiques, ce qui pourrait diminuer la compétition pour les substrats du TMPRSS11E2. Le chlorhydrate d'AEBSF et le chlorhydrate de 4-(2-Aminoethyl) benzenesulfonyl fluoride préservent tous deux l'activité de TMPRSS11E2 en inhibant de manière irréversible les protéases à sérine qui menacent la stabilité et l'activité de TMPRSS11E2. Enfin, la chymostatine cible spécifiquement les sérine-protéases de type chymotrypsine, activant ainsi le TMPRSS11E2 en garantissant l'inhibition des protéases concurrentes, ce qui pourrait sinon entraîner l'inactivation du TMPRSS11E2.