Inhibiteurs TMEM229B
Les inhibiteurs courants de TMEM229B comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, W-7 CAS 61714-27-0 et Gö 6983 CAS 133053-19-7.
Les inhibiteurs de TMEM229B englobent une gamme variée de composés chimiques qui ciblent des voies de signalisation et des processus cellulaires spécifiques pour obtenir un effet inhibiteur sur l'activité de la protéine. Les inhibiteurs qui contrecarrent les voies PI3K/Akt et MAPK/ERK sont particulièrement importants, car ils empêchent les événements de phosphorylation critiques, limitant ainsi potentiellement les effets en aval qui pourraient être essentiels pour la fonction de la TMEM229B. Ces composés perturbent effectivement la cascade de signalisation au niveau des kinases, ce qui garantit que les réponses cellulaires ultérieures dépendant de ces voies sont atténuées. En outre, les composés qui inhibent la MAPK p38 sont remarquables pour leur capacité à supprimer la réponse inflammatoire, ce qui pourrait être crucial si le TMEM229B est impliqué dans de tels processus. De même, les inhibiteurs de la Rho-associated kinase (ROCK) modifient la dynamique du cytosquelette et l'adhésion cellulaire, des voies qui pourraient être intrinsèques au rôle fonctionnel de TMEM229B.
D'autres inhibiteurs agissent en modifiant les niveaux intracellulaires d'ions et de molécules clés, affectant ainsi indirectement le TMEM229B. La signalisation calcique, par exemple, est ciblée par divers inhibiteurs qui séquestrent les ions calcium ou bloquent les canaux et les transporteurs, modifiant ainsi le flux de calcium à l'intérieur et à l'extérieur des cellules. Comme le calcium est un second messager omniprésent impliqué dans de nombreuses fonctions cellulaires, son dérèglement pourrait avoir des effets en aval sur la stabilité et l'activité de TMEM229B, en particulier s'il est sensible à la signalisation médiée par le calcium. En outre, les inhibiteurs qui interfèrent avec l'homéostasie des espèces réactives de l'oxygène (ROS) peuvent influencer l'activité de la TMEM229B. En réduisant ou en augmentant les niveaux intracellulaires de ROS, ces inhibiteurs peuvent affecter les voies de signalisation et les événements transcriptionnels qui pourraient contrôler l'expression ou la stabilité de la TMEM229B.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui interrompt la voie de signalisation PI3K/Akt. L'inhibition de cette voie diminue la phosphorylation et l'activation de diverses cibles en aval, ce qui peut diminuer l'activité de TMEM229B. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inhibiteur sélectif de la MAPK p38, entraînant la suppression de la signalisation MAPK. En entravant cette voie, la réponse inflammatoire est atténuée, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité du TMEM229B s'il est associé à des processus inflammatoires. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inhibiteur de MEK, qui bloque l'activation de la kinase MAPK/ERK. En empêchant la phosphorylation de l'ERK, la signalisation en aval est inhibée, ce qui peut réduire l'activité du TMEM229B s'il est dépendant de la voie de l'ERK. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Un antagoniste de la calmoduline qui interfère avec les processus de signalisation dépendant du calcium et de la calmoduline. Ce composé pourrait réduire l'activité du TMEM229B en inhibant les fonctions régulatrices de la calmoduline sur diverses kinases et phosphatases. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Inhibiteur de la protéine kinase C à large spectre, qui entrave la voie de transduction du signal médiée par la PKC. Cette inhibition peut affecter l'activité du TMEM229B en modifiant les réponses cellulaires dépendant de la PKC. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Inhibiteur de la myosine light chain kinase (MLCK), affectant potentiellement la dynamique du cytosquelette et la motilité cellulaire. L'activité du TMEM229B pourrait être indirectement diminuée si elle repose sur des processus médiés par la MLCK. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Un chélateur du calcium perméable aux cellules qui réduit les niveaux de calcium libre intracellulaire, influençant probablement les voies de signalisation dépendantes du calcium. Ce chélateur pourrait indirectement diminuer l'activité de TMEM229B si elle est modulée par des signaux calciques. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui pourrait atténuer la voie de signalisation JNK. Si l'activité de la TMEM229B est associée à la voie JNK, l'inhibition pourrait entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de la TMEM229B. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
Un inhibiteur du récepteur de l'inositol trisphosphate (IP3), supprimant la libération de calcium du réticulum endoplasmique. La réduction de la signalisation calcique pourrait indirectement inhiber le TMEM229B si son activité est dépendante du calcium. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inhibiteur sélectif de la protéine kinase associée à Rho (ROCK), qui peut moduler l'arrangement du cytosquelette d'actine et l'adhésion cellulaire. L'activité du TMEM229B pourrait être affectée s'il est associé à des voies impliquant ROCK. | ||||||