TMEM203 Activateurs

Les activateurs TMEM203 courants comprennent, entre autres, FURA 2/AM CAS 108964-32-5, Ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0, Caféine CAS 58-08-2, Anisomycine CAS 22862-76-6 et PMA CAS 16561-29-8.

Les activateurs du TMEM203 peuvent être classés en deux catégories: ceux qui affectent directement les niveaux de calcium intracellulaire et ceux qui influencent les voies de signalisation pour obtenir des effets similaires. Par exemple, l'Ionomycine est un ionophore calcique qui permet au calcium de pénétrer dans la cellule, ce qui nécessite l'activation du TMEM203 pour maintenir l'équilibre des niveaux de calcium dans le RE. De même, le Fura-2/AM agit comme un indicateur de calcium mais a la capacité supplémentaire d'augmenter les concentrations de calcium cytosolique, ce qui en fait un activateur de facto du TMEM203 pour la régulation du calcium du RE.

Dans la deuxième catégorie, on trouve les composés qui modulent des voies de signalisation spécifiques qui provoquent indirectement l'activation du TMEM203. Par exemple, le PMA active la protéine kinase C (PKC), qui a des effets en aval sur les niveaux de calcium dans le RE, déclenchant ainsi le TMEM203 pour la recapture du calcium dans le RE. Un autre exemple est le Calcitriol, la forme active de la vitamine D3, qui favorise l'absorption intestinale du calcium. L'augmentation du calcium dans le système nécessite des ajustements cellulaires dans le stockage du calcium, ce qui active le TMEM203 pour réguler les niveaux de calcium dans le RE. Les deux catégories ont pour fonction essentielle d'activer le TMEM203 pour réguler l'homéostasie du calcium intracellulaire, mais par des mécanismes différents.