Inhibiteurs TMEM194

Les inhibiteurs courants du TMEM194 comprennent, sans s'y limiter, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, la Roscovitine CAS 186692-46-6, l'Indirubine-3'-monoxime CAS 160807-49-8, le Purvalanol A CAS 212844-53-6 et le Palbociclib CAS 571190-30-2.

Les inhibiteurs chimiques du TMEM194 agissent en perturbant la régulation du cycle cellulaire et les voies de signalisation médiées par les kinases. L'Alsterpaullone, un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante (CDK), peut inhiber le TMEM194 en entravant les processus du cycle cellulaire auxquels le TMEM194 est associé, ce qui conduit à l'interruption de son rôle dans la prolifération cellulaire. De même, la roscovitine et la paullone ciblent les CDK, empêchant les événements de phosphorylation nécessaires au contrôle du cycle cellulaire, ce qui peut conduire à une inhibition fonctionnelle du TMEM194 si son activité dépend de ces événements. L'indirubine-3'-monoxime, un autre inhibiteur de kinase, peut perturber la fonction du TMEM194 en empêchant la phosphorylation non seulement par les CDK mais aussi par la glycogène synthase kinase 3-bêta (GSK-3β), ce qui pourrait diminuer l'activité du TMEM194.

En outre, le Purvalanol A, un puissant inhibiteur de plusieurs CDK, peut empêcher la phosphorylation des substrats du TMEM194, entraînant une inhibition fonctionnelle si l'activité du TMEM194 dépend de ces événements de phosphorylation. Le PD0332991 (Palbociclib) est sélectif pour les CDK4 et CDK6 et peut inhiber le TMEM194 en stoppant la progression du cycle cellulaire, ce qui peut être essentiel pour la fonction du TMEM194. Le flavopiridol, en inhibant plusieurs CDK, peut entraver l'état de phosphorylation des protéines avec lesquelles le TMEM194 peut interagir ou qu'il peut réguler. L'olomoucine, le Dinaciclib, le Milciclib, l'AZD5438 et le RGB-286638, qui sont tous des inhibiteurs de CDK, peuvent entraîner une inhibition fonctionnelle du TMEM194 en interférant avec les processus dépendant des kinases et la progression du cycle cellulaire qui sont essentiels au rôle du TMEM194 dans la cellule.