TMEM16H Activateurs

Les activateurs courants de la TMEM16H comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'uridine-5′-triphosphate, sel trisodique CAS 19817-92-6, l'ADP CAS 58-64-0 et la ouabaïne-d3 (majeure) CAS 630-60-4.

Les activateurs de la TMEM16H agissent principalement en influençant les niveaux de calcium intracellulaire ou les voies qui entraînent la modification de ces niveaux. Ces composés, en influençant ces voies, peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de la TMEM16H. Par exemple, la forskoline, un activateur de l'adénylyl cyclase, et l'IBMX peuvent augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire. Les niveaux élevés d'AMPc peuvent activer la protéine kinase A, qui à son tour peut phosphoryler et activer le TMEM16H. De même, l'UTP et l'ATP peuvent activer les récepteurs P2Y, entraînant la production d'IP3 et de DAG par la voie de la phospholipase C, ce qui renforce indirectement l'activité du TMEM16H.

En outre, d'autres composés comme la ouabaïne, la thapsigargin, l'A23187, la génistéine, le glyburide, le vérapamil, le BAPTA-AM et la nifédipine peuvent également influencer les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui renforce l'activité fonctionnelle de la TMEM16H. Par exemple, la ouabaïne inhibe la pompe ATPase sodium-potassium, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, renforçant ainsi l'activité de la TMEM16H. La thapsigargin provoque une augmentation du taux de calcium cytosolique, ce qui renforce l'activité de la TMEM16H.