Inhibiteurs TMEM140
Les inhibiteurs courants de TMEM140 comprennent, entre autres, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 et Wortmannin CAS 19545-26-7.
Les inhibiteurs de TMEM140 sont une classe de composés chimiques conçus pour interagir avec la protéine transmembranaire 140 (TMEM140), qui est une protéine codée par le gène humain du même nom. Le rôle de la TMEM140 dans la biologie cellulaire n'est pas entièrement élucidé, mais on sait qu'elle est impliquée dans divers processus cellulaires en raison de sa présence dans la membrane cellulaire. Comme de nombreuses protéines transmembranaires, TMEM140 traverse la bicouche lipidique des cellules, ce qui la rend accessible depuis l'environnement intracellulaire et l'espace extracellulaire. Les inhibiteurs ciblant la TMEM140 sont donc conçus pour moduler la fonction de cette protéine en se liant à elle d'une manière spécifique, ce qui affecte son activité naturelle au sein de la cellule. Le mécanisme d'action exact de ces inhibiteurs peut varier, souvent en fonction de la structure de l'inhibiteur et du domaine spécifique de la protéine avec laquelle ils sont conçus pour interagir.
D'un point de vue chimique, les inhibiteurs de TMEM140 sont diversifiés, car ils peuvent être trouvés dans une gamme d'échafaudages chimiques avec des propriétés différentes pour assurer une interaction optimale avec la protéine. Leur conception tient compte de la topologie unique et de l'environnement électrostatique de la protéine TMEM140 pour atteindre la sélectivité et réduire les effets hors cible. Les chercheurs dans le domaine de la chimie médicinale synthétisent ces inhibiteurs par le biais de diverses méthodes, en utilisant souvent le criblage à haut débit pour identifier les candidats prometteurs à partir de grandes chimiothèques. Les études sur les relations structure-activité (SAR) sont fondamentales dans ce processus, car elles guident la modification des groupements chimiques dans les inhibiteurs afin d'affiner leur puissance et leur sélectivité. Les propriétés physiques de ces inhibiteurs, telles que la solubilité, la stabilité et la perméabilité, sont également des considérations essentielles, car elles influencent la capacité du composé à atteindre et à maintenir des concentrations efficaces sur le site de la protéine TMEM140. Dans l'ensemble, les inhibiteurs de TMEM140 représentent un domaine ciblé de la biologie chimique, où l'intersection de la chimie, de la biologie et de la science structurale converge pour explorer la modulation de fonctions protéiques spécifiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui bloque la voie MAPK/ERK. Le TMEM140 a été impliqué dans la régulation de la prolifération cellulaire par le biais de la signalisation dépendante de l'ERK. L'inhibition de la voie MAPK/ERK par le PD98059 pourrait donc entraîner une réduction de l'activité du TMEM140 en empêchant les signaux prolifératifs qui lui sont associés. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). La signalisation PI3K est cruciale pour de multiples fonctions cellulaires, notamment la croissance et la survie. On pense que TMEM140 est impliqué dans des processus cellulaires similaires, et l'inhibition de l'activité PI3K par LY294002 pourrait indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de TMEM140 en perturbant ces voies. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. En inhibant la MAPK p38, il perturbe la voie de la MAPK activée par le stress. Le TMEM140, de par son rôle dans les réponses cellulaires au stress, peut voir son activité modulée par des changements dans cette voie de signalisation, ce qui entraîne une diminution de sa fonction. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). La signalisation JNK est impliquée dans la régulation de l'apoptose et de la différenciation cellulaire. Le TMEM140 pourrait être indirectement affecté par l'inhibition de la JNK en raison de son implication potentielle dans ces processus cellulaires, ce qui réduirait l'activité fonctionnelle du TMEM140. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K. En bloquant la signalisation PI3K, elle interfère avec diverses fonctions cellulaires, notamment la prolifération, la croissance et la survie. L'activité de TMEM140 pourrait être entravée par la perturbation des voies PI3K due à la Wortmannine, ce qui entraînerait une diminution de l'activité fonctionnelle. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR, qui entrave la voie de signalisation mTOR importante pour la croissance, la prolifération et la survie des cellules. Comme TMEM140 est impliqué dans des processus cellulaires similaires, son activité pourrait être indirectement réduite par l'inhibition de la signalisation mTOR par la rapamycine. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983 est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) à large spectre. La PKC est impliquée dans diverses voies de signalisation qui régulent la prolifération et la survie des cellules. L'inhibition de la PKC par Go6983 pourrait entraîner une diminution de l'activité du TMEM140, car ce dernier pourrait être impliqué dans des processus régulés par la PKC. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le GF109203X est un autre inhibiteur puissant de la PKC. Il bloque l'activité des isozymes de la PKC, ce qui pourrait entraîner une réduction de la fonction du TMEM140 en modifiant les voies de signalisation médiées par la PKC auxquelles le TMEM140 peut participer. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur sélectif de la MEK qui empêche l'activation des kinases ERK1/2, inhibant ainsi la voie MAPK/ERK. Cela pourrait conduire à une inhibition fonctionnelle de TMEM140 en entravant les mécanismes dépendant de l'ERK dans lesquels TMEM140 peut être impliqué. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 est un inhibiteur de l'activation de NF-kappaB. NF-kappaB joue un rôle crucial dans les réponses inflammatoires et la survie des cellules. L'inhibition de NF-kappaB par BAY 11-7082 pourrait avoir un impact négatif sur l'activité de TMEM140 si TMEM140 est impliqué dans les processus de signalisation médiés par NF-kappaB. | ||||||