Inhibiteurs TMEM114

Les inhibiteurs courants de TMEM114 comprennent, entre autres, l'imatinib CAS 152459-95-5, le dasatinib CAS 302962-49-8, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le sorafénib CAS 284461-73-0 et le sunitinib, base libre CAS 557795-19-4.

Les inhibiteurs chimiques de TMEM114 peuvent parvenir à une inhibition fonctionnelle en interférant avec des voies de signalisation cellulaires spécifiques. L'imatinib cible la tyrosine kinase BCR-ABL, une enzyme qui peut jouer un rôle central dans les voies de signalisation régulant l'activité ou la stabilité du TMEM114. En inhibant cette kinase, l'Imatinib perturbe la cascade de signalisation qui contribuerait autrement au bon fonctionnement du TMEM114. De même, le Dasatinib agit sur les kinases de la famille Src, qui sont probablement impliquées dans la même voie que le TMEM114, modifiant l'activité de la voie et conduisant ainsi à l'inhibition du TMEM114. Le mécanisme de l'erlotinib implique l'inhibition de la tyrosine kinase de l'EGFR, ce qui atténue les voies de signalisation qui contribuent à la fonction du TMEM114. Le sorafenib et le sunitinib inhibent tous deux de multiples tyrosines protéines kinases, ce qui peut perturber les voies impliquant TMEM114, entraînant une diminution de l'activité fonctionnelle de la protéine.

L'inhibition du HER2 et de l'EGFR par le Lapatinib pourrait affecter le réseau de signalisation du TMEM114, entraînant une inhibition fonctionnelle, tandis que le Gefitinib, en inhibant la tyrosine kinase de l'EGFR, réduit la signalisation par les voies dans lesquelles le TMEM114 peut être impliqué. Le vandétanib, qui inhibe la tyrosine kinase RET, pourrait perturber les voies essentielles à la fonction du TMEM114, tandis que l'inhibition des tyrosines kinases VEGFR par le pazopanib peut altérer les voies de signalisation impliquant le TMEM114. Le nilotinib, comme l'imatinib, cible la tyrosine kinase BCR-ABL et peut affecter les voies dans lesquelles TMEM114 est impliqué, en inhibant son activité. L'inhibition par le bosutinib des kinases de la famille Src et de l'Abl peut également interagir avec les voies impliquant le TMEM114, entraînant l'inhibition fonctionnelle de la protéine. Enfin, l'inhibition des tyrosines kinases ALK et MET par le Crizotinib peut avoir un impact sur les voies de signalisation impliquant le TMEM114, ce qui entraînerait une inhibition du rôle fonctionnel de la protéine dans la cellule. Chacune de ces substances chimiques perturbe des activités kinases spécifiques, qui jouent un rôle déterminant dans les voies qui influencent la fonction du TMEM114, établissant un lien direct entre l'inhibition de ces kinases et l'inhibition subséquente de la fonction du TMEM114.